赖氨酸 ( Lysine )

盘点ADC有效载荷背后的故事:美登素类化合物(上)

美登素美登素(1,图5.1)是一种天然的苯并大环内酯(Benzoansamacrolide)生物碱,于1972年首次由Kupcan等人从埃塞俄比亚灌木Maytenus ovatusd 的树皮中分离获得。美登醇(Maytansinol,2,图5.1)具有与美登素同样的大环结构。不同之处在于,美登醇C3位取代基是羟基(C3-hydroxyl),而美登素的C3位取代基是乙酰基-N-甲基-丙氨酸(C3-acetyl-N-methyl-alanine)。美登素类化合物是美登醇C3侧链修饰的衍生物,通常以酯类修饰为主。与长春花碱的结合位点相同,美登素类化合物结合在微管蛋白,并且能很好地结合在微管末端。美登素类化合物与微管蛋白结合从而抑制微管动力学,将细胞阻滞在G2/M期,进而导致细胞死亡。在一些临床试验中,美登素曾作为单药使用,但其在耐受剂量下并没显示出治疗效益。...

肿瘤新前沿 2023-02-09

“豆”家族的你我他

大豆?杂豆?豆类蔬菜?傻傻分不清楚大豆就是蚕豆?No!No!No!营养学中的大豆是一个统称,包括黄大豆,青大豆和黑大豆三种,种皮颜色不同,但最主要的营养价值都是蛋白质。蚕豆并不属于大豆,而是属于杂豆,杂豆是指除大豆外其他豆类的总称,包括绿豆、红豆、豌豆、花豆、芸豆、鹰嘴豆、蚕豆、眉豆,主要营养成分是淀粉,通常被当做主食吃。除此以外,还有一些新鲜嫩绿的豆类蔬菜,主要提供维生素、矿物质,包括四季豆、荷兰豆、豇豆、豆角。...

前沿 | 如何更有效设计靶向蛋白降解剂?《自然》子刊指出这一因素值得注意

▎药明康德内容团队编辑以PROTACs为代表的靶向蛋白降解剂是新药研发的热点之一。然而,决定PROTACs特异性和活性的因素仍然没有得到深入的了解。近日在《自然》子刊Nature Communications上发表的一篇论文中,佛罗里达大学药学院的Yaxia Yuan、Guangrong Zheng、和Daohong Zhou博士率领的研究团队,发现在设计PROTAC分子时,发现在靶点蛋白上具有特定特征的赖氨酸(Lys)非常重要。基于这一策略,该团队开发出同时靶向降解BCL-xL和BCL-2的PROTAC降解剂。它与只靶向BCL-xL的PROTAC分子相比,在体外实验表现出更强的抗白血病活性。...

嫌白米白面升糖高?糖友可以试试这些主食

人类生存离不开五谷杂粮。主食为我们提供了生存所需要的基本能量。主食多以谷物为主,种类繁多,日常生活中,如果糖友白米白面吃腻了,不妨试试下面这些主食。黑米黑米是一种药、食兼用的大米,属于糯米类。黑米是由禾本科植物稻经长期培育形成的一类特色品种。粒型有籼、粳两种,粒质分糯性和非糯性两类。糙米呈黑色或黑褐色。黑米外表墨黑,营养丰富,有“黑珍珠”的美誉。黑米不像白米那样精加工,而是多半在脱壳之后以糙米的形式直接食用,这种口感较粗的黑米适合用来煮粥。煮粥前先浸泡,充分吸收水分。...

​网红海淘“黄金助长素”,真的能让孩子长高吗?

看清“黄金助长素”,“长高”跟风需谨慎。

医学界儿科频道 2021-05-07

健康365︱抗癌、抗氧化,康叔建议这种食材每天都要吃

推荐大家每天一餐(三餐中的一餐)要有一菌

优质蛋白十佳食物排行榜,你爱吃哪个?

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医学资料库 2020-07-05

▷春季黄金期!提智力,促发育!就用赖氨酸磷酸氢钙颗粒

每一个关爱孩子未来的家长都应该知道,孩子的生长发育具有显著的季节性,在这其中,春季(3—5月)孩子长得最快,

先大基层全 2020-04-14

▷眼睛干痒有红血丝?别让这个“小毛病”毁掉你的视力!

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