炔诺酮为19-去甲基睾酮类口服有效孕激素,兼具轻度雄激素和雌激素活性。有抗排卵作用;增加宫颈黏液黏稠度,不利精子上行进入子宫腔;影响子宫内膜,不利于受精卵着床。与口服雌激素配伍用做口服避孕药。去氧炔诺酮,药理作用似炔诺酮。
炔诺酮C17引入乙炔基,使口服吸收良好,首关消除低,生物利用度达70%。符合二室开放模型。分布相t1/2约1h,消除相t1/28h以上,作用可维持24h。与血清性激素结合球蛋白结合率高。主要肝内代谢(与葡萄糖醛酸结合),80%经肾排泄。阴道吸收也好(有炔诺酮阴道片,含炔诺酮1mg、炔雌醇醚20ug)。乳汁药物浓度为血药浓度12%。去氧炔诺酮的药动学似炔诺酮
避孕。
似炔诺酮。
过去为欧洲国家多用的避孕药孕激素成分。
利奈孕酮,过去为欧洲国家多用的避孕药孕激素成分。临床还需进一步积累资料。
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