654-2为何叫“654-2”?

来源: 基业长青儿科医师联盟作者:时间:2017-08-26 阅读:2616评论:0赞:0 有0人参与

654-2名字的由来

消旋山莨菪碱为何取了这样一个纯数字的药物商品名呢?

这是有历史原因的:

山莨菪碱是我国首先从茄科植物山莨菪中提取的生物碱,而这一成果完成于1965年4月,故代号为654。

山莨菪,学名:Anisodus tanguticus,为茄科山莨菪属的植物,是中国的特有植物,别名:樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中国大陆的甘肃、西藏、云南、青海等地。图片源自网络。

其天然品称为“654—1”,为右旋体;而用人工合成方法制得的产品称“654—2”,为消旋体。两者之间的作用机制并没有区别,只是后者产生的效力更高。目前广泛用于临床的主要是“654-2”。

简单来说,654-2是一种抗M胆碱药,主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。

主要作用机制

说到其作用机制,要先复习下另一种更广泛应用的M型胆碱受体阻断剂——阿托品

阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种生物碱,为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,其主要适应证有:

解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);

抑制腺体分泌;

解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;

散大瞳孔,使眼压升高;

兴奋呼吸中枢。

1. 654-2与阿托品类似:

具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛。对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品稍弱。还能能解除微血管痉挛,改善微循环。

2. 654-2与阿托品不同之处:

抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱,为阿托品的1/20~1/10。

因不易通过血-脑脊液屏障,故中枢作用亦弱于阿托品,很少引起中枢兴奋症状。

临床应用

1.常用剂量

口服剂型:成人 5-10 mg/次,3次/天;小儿:0.1-0.2 mg/kg,3次/天。

针剂:成人每次肌注5-10 mg,小儿0.1-0.2 mg/kg,1-2次/天。

(注:抗休克及有机磷中毒时:静注,成人每次10-40 mg,小儿每次0.3-2 mg/kg,必要时每隔10-30分钟重复给药,也可增加剂量。病情好转后应逐渐延长给药间隔,至停药)

2.不良反应及注意事项

常见的有:口干、面红、视物模糊等;

少见的有:心跳加快、排尿困难等。上述症状多在1~3小时内消失。

因此要注意以下几点:

(1)反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎慎用。

(2)急腹症诊断未明确时,不宜轻易使用;

(3)夏季用药时,因其闭汗作用,可使体温升高。

4.禁忌症

尤其要牢记,以下情况禁用:

内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者。

5.药物过量的抢救

用量过大时可出现阿托品样中毒症状,此时可用1%毛果芸香碱解救,0.25-0.5ml/次,皮下注射,每15分钟一次,直至症状缓解。

注:阿托品中毒表现为瞳孔散大、颜面潮红、皮肤干燥、高热、意识模糊、狂躁不安、幻觉、谵妄、抽搐、心动过速和尿潴留等。严重者可陷入昏迷和呼吸瘫痪。

山莨菪碱与东莨菪碱的区别

开篇说到山莨菪碱和东莨菪碱易混淆,首先因为他们名字仅一字之差,另外,他们均属于“M型胆碱受体阻断剂”,均可用于消化系统平滑肌解痉治疗。

然而事实上,两者之间的区别还真不小,其临床应用也存在很大的不同,所有我们一定要严格区分两者,切勿混淆。

下面用一张表概括东莨菪碱与山莨菪碱的主要区别:


东莨菪碱

山莨菪碱



来源



以洋金花为原料提取得到 

以我国特产茄科植物山莨菪为原料提取得到,其天然品成为“654-1”,而用人工合成方法制得的产品成“654-2”

分子式

C17H21NO4

C17H23NO4

化学结构

左旋体

右旋体或消旋体

通过血脑屏障的能力

强于阿托品



对不同组织器官的效能

对中枢神经的作用强(治疗剂量可抑制中枢神经,较大剂量却又兴奋中枢神经)。

与阿托品相似,对腺体,眼,平滑肌及心肌的作用强,但在唾液及扩瞳作用要弱于阿托品。

同时对中枢神经作用弱。


最主要的适应证(列举前三)


麻醉前给药,震颤麻痹,晕动病。

解除平滑肌痉挛(胃肠绞痛、胆道痉挛)、急性微循环障碍(休克)、有机磷中毒等。

不良反应程度

与阿托品类似

比阿托品低



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