本药为噻唑衍生物,具有镇静、催眠、抗惊厥作用,但不具备镇痛作用。氯美噻唑的具体作用机制尚不清楚,可能是加强了中枢神经系统γ-氨基丁酸(GABA)的传递。已知GABA通过增加神经元胞膜对氯离子的通透性而抑制中枢神经系统电兴奋。另外,氯美噻唑抑制GABA和甘氨酸介导的中枢神经系统电兴奋。这种甘氨酸介导的抑制是氯美噻唑独有的,其他抗惊厥药(巴比妥类、苯二氮卓类、苯妥英钠、丙戊酸)无此作用。
口服吸收迅速而完全,有首过效应。口服的生物利用度为10%v15%。总蛋白结合率为64%,肝硬化患者的蛋白结合率降为55.8%。分布半衰期约0.53h,分布容积每公斤0.28L。肝硬化患者的分布半衰期和分布容积分别为0.26h、0.07L/kg。在肝脏代谢,主要代谢产物均无活性。经肾脏排泄,少量可分泌到乳汁中。母体药物的血浆半衰期:健康个体为4v6h,酒精戒断者为2.6v4.7h,耉年人为6.3v8.5h,肝硬化患者为8.9h。
1.用于治疗酒精成瘾的急性戒断症状,即震颤性谵妄。 2.静脉注射作为癫痫持续状态和子痫前期毒血症的抗惊厥药。 3.选用于治疗睡眠障碍。
1.对本药过敏者;2.疑为睡眠呼吸暂停综合征者;3.呼吸抑制者;4.急性酒精中毒或其他中枢神经系统抑制药中毒者。
常见不良反应有鼻内刺麻感、喷嚏、结膜刺激和唾液过多。大剂量可引起呼吸抑制、血压下降。长期服药有依赖性。
1.慎用:(1)阻塞性呼吸系统疾病患者;(2)门腔静脉分流者。 2.药物对耉人的影响:服用本药须减量。 3.药物对妊娠的影响:本药没有致畸作用。 4.药物对哺乳的影响:本药可有少量分泌到乳汁中,哺乳期妇女服用时应谨慎。
1.口服给药:(1)催眠:每次500mg,睡前服。(2)镇静:每次250mg,每天3次。(3)治疗酒精戒断症状:每次750mg,6小时1次,共用2天;然后每次500mg,6小时1次,共3天;然后每次250mg,6小时1次,共4天。 2.静脉滴注:(1)子痫前期毒血症:开始滴注0.8%溶液30v50ml,滴速为每分钟60滴,直到患者嗜睡,然后滴速减至每分钟10v15滴。(2)癫痫持续状态:滴注0.8%溶液40v100ml(5v10min以上)直到惊厥控制。
1.与西咪替丁合用,可使本药半衰期延长,清除率降低,增强氯美噻唑毒性,产生过度镇静和呼吸抑制。 2.本药与吩噻嗪类、丁酰苯类、巴比妥类有相互作用,不宜合用。 3.服药期间饮酒,可出现中枢神经系统反应,故服本药期间应避免饮酒。
本品为噻唑衍生物,具有镇静、催眠、抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全,有首过效应。适用于治疗精神焦虑性失眠或耉年性失眠,亦可用于治疗酒精式药物成瘾的急性戒断症状。静脉注射用为癫痫状态和子痫前期毒血症的催眠剂和抗惊厥剂。
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