本品是人胰岛素氨基酸链的B28位脯氨酸被天冬氨酸代替后产生的一个重组速效胰岛素类似物。可与肌肉及脂肪细胞上的胰岛素受体结合,从而促进葡萄糖吸收,同时抑制肝糖原释放,以发挥降血糖作用。
与可溶性人胰岛素相比,本品形成六聚体的倾向较低,故吸收更快(为可溶性人胰岛素的2v3倍)。皮下注射本品生物利用度为38%,注射后15min起效,1v3h达最大效应,作用可持续3v5h。血药浓度达峰时间为30v70min,4v5h回到基值水平,血药峰浓度有年龄差异。消除半衰期为81min。
用于治疗糖尿病。
低血糖或对本品制剂中其他成分过敏者禁用。
最常见的不良反应为低血糖,尚可见短暂的水肿、视功能调节异常、局部水肿和过敏反应很少见,但可危及生命。也可出现注射部位脂肪营养不良。
1.对其他胰岛素过敏者可能对本品过敏。 2.剂量不足或治疗间断可能导致高血糖和胰岛素依赖性胰岛素用量。 4.儿童用药时应权衡利弊,只有当应用本品较可溶性胰岛素更有利时才使用。 5.尚缺乏孕妇使用本品的系统性研究资料,建议用药时对整个孕期进行监测。妊娠早期用量通常减少,中、晚期后逐渐增加。 6.哺乳期妇女使用胰岛素对婴儿没有影响,但可能需要调整剂量。 7.用药期间应定期检查血糖、糖尿病病情及并发症情况。
1.成人常规剂量:皮下注射剂量应根据饮食习惯、代谢需要和生活方式进行调整,一般每天0.5v1U/kg,进餐前5v10min注射。 2.肝、肾功能不全时剂量:肝、肾功能不全者应酌情减量,并严密监测血糖。
1.口服降糖药、奥曲肽、单胺氧化酶抑制剂、非选择性?-肾上腺素阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、水杨酸盐、乙醇、合成代谢类固醇及硫胺类化合物通常会减少对乙醇通常会加强并延长胰岛素的降糖作用。
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