抗肿瘤药,本品在体内先转变成氮杂胞苷酸(AZCRP),可掺入肿瘤细胞RNA和DNA中;能抑制DNA合成,阻碍RNA及蛋白质合成;主要杀伤S期细胞,也可抑制乳酸脱羧酶,使嘧啶的新合成受影响。
静脉给药后血浆生物半衰期为3.5h,85%的放射性在48h内排出。
主要用于治疗髓细胞白血病。
有报告2例应用本品治疗发生预料不到的酸碱电解质异常,并有2例死亡。给药200mg/kg,5v7天,多发生多尿、糖尿或暂时的血液中碳酸氢盐或磷酸盐的改变,提示肾小管功能不全。
肾功能不全患者慎用。
静脉滴注:每天50v200mg/kg,连用5天。
22例接受2个疗程以上的治疗,其中7例难治性急性粒细胞白血病完全缓解(32%),3例部分缓解(14%)。
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