本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压,适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进,使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
口服吸收良好,生物利用率低,于1h后,达血药峰浓度,血浆蛋白结合率为85%,主要在肝脏代谢,经肾脏排出体外,t1/2为3h。
主要用于高血压、心绞痛及窦性心动过速、室性期前收缩和房性期前收缩等。
心功能不全,循环衰竭者忌用.支气管哮喘慎用.
个别病例有充血性心力衰竭,皮疹,血小板减少,麻痹性肠梗阻.可引起急性横纹肌溶解,性功能障碍(或性欲下降).
(1)除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。(2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。低血压、心动过缓等,须注意。
1.口服:开始每次25v50mg,每天2v3次,可逐渐加量。 2.静脉注射:每次50v100mg,于5v10min内缓慢注入。
参见:普萘洛尔
参见普萘洛尔。
| 窦性心动过速 |房性期前收缩 |室性期前收缩 |
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