为硫杂蒽类衍生物,具有强大的阻断多巴胺受体作用,除阻断D1、D2受体外,还能抑制 D2自身受体,使突触间 DA浓度增加。无镇静作用。抗精神病作用比泰尔登强 4~8倍。此外,尚有抗抑郁及抗焦虑作用。 药动学 口服后易于吸收,达峰时间为 3~6h,生物利用度为40%,少量进入胎盘和乳汁,半减期为 35h,经肝脏代谢,代谢产物为 N-去羟基物和葡糖醛酸结合物,无药理活性,具有明显肝肠循环作用,大多数从粪便排出,部分从尿中排出。其癸酸酯为长效制剂,达峰时间约 1周,半减期为 17日。
心、肝肾功能不全者、有癫痫史者、孕妇慎用。 虽无镇静作用,但可影响驾车和操作机器,用药时宜注意。 酒精中毒、药物中毒、昏迷及心力衰竭者不宜使用本品。本品不应用于过度激动或过度活跃的病人。
锥体外系反应多见。
妊娠及肝肾功能不全、癫痫者慎用。
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