参见：甲氨蝶呤

1.给6例艾滋病患者(4例伴发肺孢子虫病和2例伴发弓形体病)静脉注射本品每天30mg/m²和亚叶酸20mg/m²，每6小时1次，连用21天。本品清除率为每分钟(38±15)ml/m²，稳态分布容积为(20±8)L/kg，终末t_1/2为(11±4)h。
    2.给予37例晚期实体瘤患者使用单剂量10ｖ130mg/m²而不合用亚叶酸，t_1/2(57 28)min，终末t_1/2(16 3)h。
    3.本品的蛋白结合率为95%。其主要代谢途径是氧化的O-去甲基化作用，其去甲代谢物随尿排出，约占40%的用量；出现在粪便中者仅占0.09%ｖ7.6%。

1.本品合用亚叶酸可作为卡氏肺囊虫病（肺孢子虫病）的替代治疗(患者对复方SMZ不耐受或无效应)。
    2.也试用于治疗各种实体瘤。

对本品过敏者、哺乳者、孕妇小于18岁的儿童、骨髓功能和肝肾功能严重不全者禁用。

参见：甲氨蝶呤

1.糖尿病患者慎用。
    2.参见甲氨蝶呤。

1.本品注射剂(粉)装入5ml的小瓶中，先以5%葡萄糖注射剂或注射用水2ml稀释药粉，待半分钟左右完全溶化后再配制成12.5mg/ml的供静脉输注的溶液。
    2.本品剂量为每天45mg/m²，于30ｖ60min输完，在使用本品期间，必须同时给予亚叶酸20mg/m²，每6小时1次，于5ｖ10min输完，或口服相同剂量，亦每6小时1次。口服量可于次日增加到25mg/m²。亚叶酸必须使用到三甲曲沙最后一次后72h，即疗程为21天，亚叶酸则用24天。
    3.用于治疗肿瘤可给予每天8mg/m²，连用5天，间隔3周，或者150ｖ220mg/m²，每28天1次，通常也应合用亚叶酸援救。

1.由于本品是通过P₄₅₀代谢的，凡属酶抑制剂如西咪替丁、酮康唑、红霉素等都会使本品代谢减缓，血药浓度上升。
    2.凡属酶诱导剂如异烟肼、茶碱、利福平等都会使本品代谢加强，使血药浓度降低。

本品为人工合成的抗叶酸代谢药，抗瘤谱较甲氨蝶呤广，动物研究表明对L-1210、P-388白血病及对甲氨蝶呤无效的B-16黑色素瘤，结肠癌-26，CD8F1乳嘧均有效，且与多种药物有协同作用，对甲氨蝶呤抗药的肿瘤细胞仍有效。

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