叶酸在肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，在肝内二氢叶酸还原酶的作用下，转变为具有活性的四氢叶酸。四氢叶酸是体内转移“一碳基团”的载体，“—碳基团”可以连接在四氢叶酸5位或10位碳原子上，主要参与嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成与转化。尿嘧啶核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸时所需的甲基即来自携有“一碳基团”的四氢叶酸所提供的甲烯基。因此，叶酸缺乏可使“一碳基团”转移障碍，胸腺嘧啶核苷酸合成困难，DNA合成受到影响．从而使细胞分裂速度减慢，仅停留在G ₁期，而S期及G ₂期相对延长。上述改变不仅会影响造血细胞(引起巨幼细胞性贫血)，也会累及体细胞(尤其是消化道黏膜细胞)。正常红细胞中叶酸盐浓度为0.175～0.316μg/ml。

本药在血液中的治疗浓度为4～20μg/ml，口服后血药浓度达峰时间为60～90min，其生物利用度为76%～93%。本药主要在小肠近端通过载体介导吸收，在远端空肠吸收很少，而在远端回肠几乎没有吸收。吸收后，叶酸盐及其衍生物即与血浆蛋白结合(其中的非甲基化类似物与血浆蛋白的亲和力最大)，迅速分布到全身各组织(其中50%分布到肝脏)，分布半衰期为0.7h。本药主要在肝脏、少量通过肠黏膜吸收代谢，代谢产物为具有活性的5-甲基四氢叶酸。本药约30%经肾脏排泄，少量由胆汁排出，且能分泌到乳汁中。

1.主要用于因 叶酸缺乏所致的 巨幼细胞性贫血。
    2.用于婴幼儿、妊娠或哺乳期妇女、慢性溶血的反复发作者及长期使用避孕药、止痛药、抗 惊厥药、肾上腺皮质激素等药物者，防止 叶酸缺乏症。

对 叶酸及其代谢产物过敏者。

1.肾功能正常的患者使用本药很少发生 中毒反应，偶见 过敏反应。
    2.长期服用本药后可出现畏食、 恶心、 腹胀等 胃肠道症状。

1.遇有口服 叶酸片剂出现剧烈 恶心和(或) 呕吐，或处于手术前后禁食期，或胃切除后伴有吸收不良等情况时，可选用 叶酸钠或亚 叶酸钙等做肌内注射。
    2.本药静脉注射较易产生不良反应，故不宜采用。
    3. 叶酸口服可以迅速改善 巨幼细胞性贫血，但不能阻止因维生素B ₁₂缺乏而致的神经损害(如 脊髓亚急性联合变性)的进展。如大剂量持续服用 叶酸，可进一步降低血清维生素B ₁₂的含量，反而使神经损害向不可逆方向发展。因此，在使用 叶酸治疗恶性 贫血前，须明确排除维生素B ₁₂缺乏这个病因。如因诊断不明需用 叶酸作为诊断性治疗时，其每天用量以不超过0.4mg为宜。大量服用本药时，可引起黄色尿，此为正常现象。
    4.在用微生物法测定血清或红细胞中的 叶酸浓度时，使用抗生素类药物会使其浓度偏低，用本药前应加注意。
    5.营养性巨幼红细胞 贫血常合并缺铁，应同时补铁，并补充蛋白质及其他B族维生素。
    6.国外资料推荐每天饮食中 叶酸的许可量：3岁以下的儿童为0.025～0.035mg；3～6岁的儿童为0.075mg，7～14岁的儿童为0.1～0.15mg；15岁及其以上的男性为0.2mg、15岁及其以上的女性为0.18mg；孕妇为0.4mg；哺乳期妇女在最初6个月为0.28mg，其后6个月为0.26mg。如存在 酒精中毒、 溶血性贫血、抗 惊厥治疗、吸烟、青少年怀孕或特定的社会经济状况时，则需更大的剂量。

1.成人：(1)口服给药：
    ①治疗：每次5～10mg，每天15～30mg，14天为1个疗程，或用至红细胞数量恢复正常为止；维持剂量为每天2.5～10mg。(2)预防：每次0.4mg，每天1次。(2)肌内注射：每次10～20mg。
    2.儿童：口服给药：每次5mg，每天3次。

1.与维生素B ₁、维生素B ₆、维生素C同用，可抑制本药的吸收。
    2.与 苯妥英钠、 苯巴比妥、 扑米酮同用，可降低这些药物的抗 癫痫作用。
    3. 甲氨蝶呤、 乙胺嘧啶等药物(对二氢 叶酸还原酶有较强的亲和力，可阻止 叶酸转化为四氢 叶酸)与本药合用，互相降低疗效。
    4. 考来替泊可以和维生素B ₁₂/内因子复合和物、 叶酸、 枸橼酸铁结合，同时联合可能会降低维生素和矿物制剂的生物利用度。
    5. 胰酶可能会干扰 叶酸的吸收，服用 胰酶的患者需补充 叶酸。
    6.本药与 水杨酸偶氮 磺胺吡啶合用，会减少前者的吸收。