为一种糖类烷化剂,实验证明,对多种动物肿瘤均有抑制作用,可影响DNA、RNA及蛋白质的合成。作用机理与烷化剂基本相似,为一种细胞周期非特异性药物。
口服吸收迅速而全面,体内分布均匀。半衰期长达5v10h。70%在24h内以代谢产物的形式经尿排泄,部分在肝脏中代谢。
对慢性髓细胞白血病疗效显著,可使80%的患者缓解。67%以慢性髓细胞白血病时,疗效至少相当于白消安,其最大的意义本品是对白消安抗药的患者仍然有效。此外,对本品抗药的患者,对白消安无反应。霍奇金病、真性红细胞增多症也有效。
肾功能不全者禁用。
1.骨髓抑制,与剂量有关,表现为白细胞和血小板减少,用大剂量时对骨髓的毒性持续时间长。 2.其他:胃肠道反应较轻,又轻度脱发及皮肤色素沉着。
用药期间,需定期检查血像,如血小板下降至100×109/L以下时应停药。
口服,1次0.2v0.3g,每日1次。3v6周为1个疗程,以后使用维持量,每周0.25g或开始时0.125v0.25g/d,当白细胞降至20000m/m3,改为2v3d,0.125v0.25g/d,分2v3次服用,连用12周。
在干燥空气中稳定,在酸性或中型溶液中逐渐分解,略溶于乙醇,微溶于水或丙酮,易溶于氢溴酸。
本品是一种糖类烷化剂。具烷化作用,能抑制骨髓细胞的DNA、RNA及蛋白质的合成,并抑制癌细胞的分裂。体内分解的半衰期可长达5v10小时,口服易吸收,体内分布均匀,大部分由尿排出,其次为胆汁,所以肾及小肠中浓度极高。目前临床主要用于慢性粒细胞白血病,对霍奇金病、真性红细胞增多证也有一定疗效。
| 慢性髓细胞白血病 |
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