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亚砷酸
( Arsenious Acid )
别名:
三氧化二砷、亚砷酐、亚砷酸酐、Arseni Trioxydi、Arsenic Trioxide
1
药理作用
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本药治疗急性早幼粒细胞
白血病
(APL)的作用机制(尚不明确)有研究显示,三氧化二砷可显著抑制人肝癌细胞株SMMC-7721细胞生长,其机制与诱导肝癌细胞发生凋亡有关,且凋亡与用药剂量及用药时间相关。细胞周期分析显示,1μg/ml三氧化二砷作用24~72h,可使细胞生长受阻于G
2
/M期。经三氧化二砷处理4天的食管癌细胞株EC8712和EC1.71出现显著的凋亡特征。
2
药动力学
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静脉给药后组织分布较广,停药时检测组织中砷含量由高到低依次为皮肤、卵巢、肝脏、肾脏、脾脏、肌肉、睾丸、脂肪、脑组织等。停药4周后检测,皮肤中砷含量与停药时基本相同,脑组织中含量有所增加,其他组织中砷含量均有所下降。8例APL患者的药代动力学参数显示,本药静脉滴注后4h达药峰浓度,随即被血浆快速清除,每天尿排砷量约为每天用药剂量的1%~8%。停药后尿排砷量即开始下降,停药1~2个月,排泄量可下降25%~75%。
3
适应症
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适用于急性早幼粒细胞性
白血病
。
4
禁忌症
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孕妇禁用。
5
不良反应
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主要不良反应为干燥、
丘疹
、
红斑
或色素沉着、
恶心
、胃肠胀满、指尖麻木、
血清氨基转移酶
升高。
6
注意事项
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1.肝、肾功能损害患者慎用。
2.药物对儿童的影响:尚未发现儿童患者使用本药出现异常情况的报道。
3.药物对老人的影响:尚未发现老年患者做用本药出现异常情况的报道。
4.哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。
5.使用过程中如出现肝、肾功能损害应立即停药,并进行对症治疗,待肝、肾功能恢复正常后再继续使用。
6.如
肝功能异常
是因
白血病
细胞浸润所致者,应同时并用保肝治疗。
7.如用药过量引起
急性中毒
,可用
二巯丙醇
(BAL)抢救。
7
用法用量
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1.每次5~10mg,用5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂500ml稀释后滴注,每天1次,4~6周为1个疗程。
2.儿童剂量:静脉滴注,每次0.16mg/kg,用法同上。
8
药物相互作用
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尚不明确。
9
医保代码
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429
10
报销剂型
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注射剂
11
报销类别
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乙类
12
专家点评
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本品对急性早幼粒细胞性白血病有一定的疗效,但其作用机制尚不明显。
13
相关疾病
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|
重金属中毒性肾病
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