本品为一种非联苯四唑类AT₁受体拮抗药，与AT₁受体呈竞争性或混合性拮抗。该药作用持续时间长。通过选择性与AT₁受体结合而发挥药理作用。该药特点是与AT₁受体结合牢固，离解缓慢，故长效而持久，药理作用达24h以上；在抑制AT₁受体的同时，兼有轻度的Ω₁受体阻滞作用。

大鼠口服本品后，药物代谢为羟化他索沙坦与烯醇他索沙坦。烯醇他索沙坦与AT₁受体亲和力更强，拮抗Ang?收缩血管的作用比原药高20倍，比氯沙坦高65倍。他索沙坦及其代谢产物与血浆蛋白结合率高。药物半衰期为0.9ｖ6.6h，持续时间达24h以上。

高血压。

(尚不明确)

不良反应发生率低，临床耐受性好。

每次50ｖ200mg，每天1次。

本品与卡托普利合用对心血管系统的作用比单独应用强，为协同作用。

为长效持久作用较强之降压药，可作为一线药物使用。

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