具有抗高血压作用。是一种口服有效的特异性竞争型抑制剂。主要作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAA系统）。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶（ACE），阻止血管紧张素
    Ⅰ转换成血管紧张素
    Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品口服吸收迅速，口服治疗剂量1小时后达血药峰浓度，胃中食物会减少30—40%的药物吸收，24小时内，95%以上的药物由尿排出，半衰期短于3小时，肾功能损害者会产生药物潴留。高血压患者服用本品后能减少外周动脉阻力，增加或不影响心输出量，增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率。一般口服一次剂量后60—90分钟产生最大降压作用。继续服药降压作用增强。约需数周后才能取得最大疗效，本品对立位及卧位患者具有相同的降压效果。体位性低血压及心动过速等反应少见。对心力衰竭患者，本品能明显降低外周血管阻力，肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。与安慰剂的对比研究显示，本品对改善运动耐量时间（ETT）的作用无耐受性。

1． 1—2%的患者有蛋白尿。其中1/4出现蛋白尿的发生率较高，多尿，无尿及尿频等症状也偶有发现。
    2． 中性白细胞减少/粒性白细胞缺乏症，多在开始治疗后的3—12周出现。约2周后可恢复正常。其中部分病例并发全身或口腔感染，如红斑狼疮，自身免疫胶原性疾病等。
    3． 斑丘疹等瘙痒性皮疹或无皮疹性瘙痒，一般反应都较轻微。继续用药可减少。减量或停药后即消失。其中部分患者出现嗜酸性细胞增多。皮疹反应可用抗组胺类药物短期治疗。
    4． 面部潮红或苍白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、声门或喉部等部位的血管性水肿、味觉减退、异常或丧失等反应，应立即告知医生并停药。胃粘膜刺激、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、便闭、口腔溃疡、胃溃疡、失眠、口干、发音困难、感觉异常等副反应较为少见。
    5． 一般心力衰竭患者服药后可能发生血压暂时性降低约20%，并伴有短暂轻微的心力衰竭患者，可能发生低血压，应停药。
    6． 可能出现心动过速、胸痛、心悸等症状。心绞痛、心肌梗塞、雷诺氏综合症、充血性心力衰竭等副反应较为少见。
    7． 肝转氨酶增高，阻塞性黄疸及继发性胆汁郁积等副反应较为少见。

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口服常释剂型

甲类

卡托普利通过扩张血管而控制血压，对轻、中度高血压安全有效，被列为一线治疗药，它的优点是兼有抗充血性心力衰竭作用，能消除原有的左室肥大，减慢肾衰竭的发展速度。当高血压伴有充血性心力衰竭、左室肥大时，卡托普利列为首选，起始剂量每天25ｖ50mg，总有效率达95%。国内贵阳医学院附属医院对36例高血压患者应用本品治疗，首剂25mg后15min血压开始下降，2h降压效果明显，10h恢复至基础水平；每天150mg，连续4周。治疗结果显效27例，有效4例，总有效率为86.1%。无效的5例加服氢氯噻嗪后，显效2例，有效2例，总有效率增至97.2%。卡托普利能扩张静、动脉，减轻心脏负荷，阻滞慢性心力衰竭的进行性心室扩张，预防钾、镁缺失和再灌注心律失常，从而减少猝死。临床对比研究证明，卡托普利与肼屈嗪每天400mg虽能达到同等程度的血流动力学改善，但治疗1年的实际存活率却以前者为高，分别为81%和51%。上海长宁区中心医院对22例顽固性充血性心力衰竭患者使用本品治疗后，随访几个月，临床疗效满意，心功能由?ｖ?级改善为平均?ｖ?级，心排出量增加30%，每搏量增加35%，肺毛细血管楔压降低40%，外周血管阻力降低32%。

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