本药及其他4-氨基喹啉类抗疟药(如氨酚喹等)主要对疟原虫的红内期起作用，可能通过影响疟原虫滋养体食物泡膜和线粒体膜上有关酶系而导致其生理功能的破坏，从而起到杀虫的作用。本药也可延缓矽肺病情进展。本药口服吸收后贮存于肝脏，以后缓慢释放进入血液，故作用持久。

本药经胃肠道吸收，24h内的吸收率为80%～90%，吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内。口服后8h内，在肝内药量可达给药总量的1/4。本药在体内存在肠肝循环，半衰期为9.4天。

1.用于各种 疟疾，尤其是耐 氯喹虫株所致的 脑型疟疾（ 恶性疟）的症状抑制性预防和治疗。
    2.还可用于防治 矽肺。

严重的急性肝、肾及心肺疾病患者禁用。

1.本药的不良反应为 头昏、 头痛、 嗜睡、 乏力、面部和唇周麻木及胃部不适，轻者一般休息后能自愈。
    2.本药多 积聚于肝脏，大剂量短间隔给药易引起肝脏不可逆性病变。
    3.对 心血管系统的毒性明显小于 氯喹。

慎用：孕妇。

成人口服给药：
    1.疟疾症状抑制性预防：(1)按哌喹计：每次600mg，每月1次，临睡前服，可连服4～6个月，但不宜超过6个月。(2)按磷酸哌喹计：每次750～1000mg，每月1次，睡前服，可连服3～4个月，但不宜超过6个月。
    2.控制疟疾症状：本药对于抗氯喹性恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁、青蒿素类或咯萘啶控制症状后服用本药。(1)按哌喹计：首剂600mg，第2、3天分别服600mg及300mg，总量1200～2500mg。(2)按磷酸哌喹计：首剂1000mg，8～12h后服500～1000mg。
    3.矽肺的防治：按哌喹计：(1)预防：每次500mg，每10～15天1次，每月量1000～1500mg；(2)治疗：每次300～750mg，每周1次，每月量2000mg。以半年为1个疗程，间歇1个月后，进行第2个疗程，总疗程约3～5年。

尚不明确。