该药物为甾体雌激素类药物,可与孕酮受体高亲和力结合而发挥作用,对孕酮受体的结合亲和力是孕酮的7倍,炔诺酮的4.5倍,甲羟孕酮的1.5倍。本品通过增强成骨细胞活力,增强骨密度,调节甲状腺激素、25-二氢维生素D、生长素、1GF-1等分泌量来治疗骨质疏松,也可作用于雌激素系统,发挥其治疗绝经后综合征,避孕等生理功能。
在一项临床试验中,经过代谢该药物可以检测到至少9种不同产物,其中2种为主要代谢物,分别为1位羟化产物和6位羟化产物。在各种代谢产物中,大多数代谢物为甾环羟化产物且具有生物活性,其中11位羟化代谢衍生物活性最强。
用于绝经后综合征,骨质疏松的预防以及口服避孕。
包括乳腺痛、痤疮、恶心、易怒、腿痛、头痛、上腹部绞痛及皮脂溢等。少数病例出现血栓性静脉炎、血压升高、体重减轻、过敏反应等。
服用该药物可能导致静脉血栓,有发生栓塞的危险。
口服,0.05v0.5mg/次,1次/d。
本品为甾体雌激素类药物,通过与孕酮受体的高亲和力结合而发挥作用,可以用来治疗绝经后综合征等妇科疾病及缓解骨质疏松等更年期综合征症状,也有避孕作用。在两项分别有60名及65名妇女参加的随机双盲空白对照的临床试验,试验者均得到一致的结论,即单独应用本品或与雌二醇合用本品,均能有效降低血浆中ICAM-1(intercellular adhersion molecule-1)浓度,因此使用本品进行的激素替代疗法可以大大降低患者心脏病发作的危险,激素替代疗法的安全性因而可以有了较大提高。
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