氟曲马唑是一种新型局部用咪唑类抗真菌药,用于治疗真菌感染引起的手足癣、体股癣、花斑癣、头癣、甲癣、外阴炎。其作用机制是通过抑制真菌细胞色素P-450的活性而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,从而抑制真菌的生长。其IC50值为0.071μmol/L。对引起动物和人腐生和致病的皮癣菌、丝状真菌和酵母菌有较强的抑制作用,大多数试验菌株的MIC在0.025-5.0μg/ml。本品具有抑制真菌作用,活性明显高于联苯苄唑。本品还具有一定的局部抗炎活性。
用小猎犬进行研究,给予本品和克霉唑静脉注射,剂量为17.5mg/kg。口服剂量为175mg/kg,静脉注射和口服间隔时间为7d。分别在静脉给药和口服给药后24h,48h采集血样,用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度。结果为;口服本药的峰浓度比克霉唑高4倍,其生物利用度分别为42±26和5±4%。静脉注射给药后,二者的药动学特性相似。本品口服给药的半衰期比静脉注射给药长,表明存在双稳态机制。
阴道念珠菌病以及发癣病等真菌感染性疾病。
对本品过敏者禁用。
本品具有良好的局部耐受性。动物试验未见致突变倾向。
局部外用:1%软膏,2/d涂布患处。在正常和有搔痕的皮肤处单剂量给予1%氟曲马唑软膏0.6g,,尿中排泄率:正常皮肤给药者为给药量的0.2%v0.57%;有搔痕皮肤者为给药量的0.31%v0.65%。在粪便和血浆样本中没有发现本药。
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