氟雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,起效快,作用强,为第三代抗组胺药,具有选择性的对抗外周H受体的作用。用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18v24h,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。
人口服本品后迅速自胃肠道吸收,lh后血药浓度达峰值,本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定具有很强的抗H受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18h,本品与血浆蛋白的结合率为98%左右,去羧乙氧氯雷他定的结合率很低,本品及其他的代谢产物可在乳汁中检出,但通过血脑屏障的药量不多,本品及其代谢产物随尿和粪排出体外。
用于缓解变应性鼻炎(过敏性鼻炎)有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感,口服药物后鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解,亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
对本品具有过敏反应或特异体质的患者禁用。
在临床对照实验中,氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱能作用,其发生率与安慰剂相似。乏力、头痛和恶心的报告很罕见。
1.2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。 2.妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定,因此,仅在权衡利弊之后,对胎儿有利的情况下方能应用,因为氯雷他定可以从乳汁中分泌,并且抗氯雷他定应用于哺乳期妇女必须非常谨慎。 3.精神运动实验研究表明氯雷他定与酒同时服用时,无药力相加作用。 4.在做皮试前的大约48h应停止使用氯雷他定,因抗组胺药能消除或减轻皮肤对所用变应原的阳性反应。 5.遮光,密闭保存。
成人:每次l0mg,每日1次。2v12岁儿童:体重>30kg者,每次10mg,每日1次;体重?30kg者,每次5mg,每日1次。
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