1.吸收 按400mg·kg-1剂量给大鼠灌胃盐酸甜菜碱,给药后5min在血中即可检测到甜菜碱,约45min时血药浓度达到高峰,然后迅速下降。盐酸甜菜碱在大鼠体内的绝对生物利用度为69.58%。
2.分布 盐酸甜菜碱在大鼠体内的组织分布以肺、肾最高,脾、肝、肌肉次之,睾丸、脑、心皆有分布。
3.排泄
按400mg·kg-1剂量给大鼠静脉注射盐酸甜菜碱后,其迅速经肾脏从尿液排泄,给药后前3h的排泄量为给药量的69.6%,24h为给药量的72.6%。按400mg·kg-1剂量给大鼠灌胃后第1h经肾脏从尿液排泄量较少,第2、3h排泄量剧增;前6h经肾脏的排泄量为给药量的62.3%,24h的排泄量为给药量的63.1%。给药后24h经粪便的排泄量仅为给药量的2.7%;经胆汁排泄量少。这些结果提示盐酸甜菜碱在大鼠体内的消除完全,不易积蓄。
4.药代动力学 按400mg·kg-1剂量给大鼠静脉注射盐酸甜菜碱后,血药浓度-时间曲线拟合符合开放三室模型,血药浓度开始时下降迅速,给药1h后变慢,至5h变得更为平缓,主要药代动力学参数为:t1/2Ω=0.68h,t1/2?=17.99h,K12=3.45h-1,K21=4.90 h-1,K13=1.18h-1,K31=0.30 h-1,K10=0.24h-1,AUC=14.6g·L-1·h-1,Vc=116mL·kg-1。按400mg·kg-1剂量给大鼠灌胃盐酸甜菜碱,给药后5min在血中即可检测到甜菜碱,约45min时血药浓度达到高峰,然后迅速下降,其后变化与静脉给药情况下相似。血药浓度-时间曲线拟合符合一级吸收一室模型,主要药代动力学参数为:tmax=0.71h,Cmax=451mg·L-1,Ka=7.23h-1,t1/2Ka=0.10h,t1/2?=15.1h,Kel=0.05h-1,AUC=10.2g·L-1·h-1,CLs=458mL·min-1,CLr=337mL·min-1。
5.分析方法 用薄层色谱扫描定量法分析盐酸甜菜碱在大鼠体内的代谢过程,并测定甜菜碱的血药浓度。