本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

1  地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。2  茶碱的血清浓度和（或）毒性。3  某些抗菌药物，如大环内酯类的茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。4  茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量5  与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。6  与茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。7  与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

1  与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。3  肾功能或茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。4  茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。5  低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。