本品系吩噻嗪类之代表药物,为中枢多巴胺受体的阻断剂,具有多种药理活性。本药的抗精神病作用较氯丙嗪强。用于治疗精神分裂症。亦用于镇吐。
1.抗精神病作用正常人服用治疗量后,产生安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣,安静时可诱导入睡,但易被唤醒。精神病人服用后,在不过分抑制情况下,迅速控制精神分裂症病人的躁狂症状,减少或消除幻觉、妄想,使思维活动及行为趋于正常。目前认为氯丙嗪的抗精神病作用主要是由于阻断了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而阻断网状结构上行激活系统的Ω-肾上腺素受体,则与镇静安定有关。
2.镇吐作用:小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体,大剂量时又可直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。
3.降温作用:抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而变化。用较大剂量时,置患者于冷环境中(如冰袋或用冰水浴),可出现镇静、嗜睡、体温降低至正常以下(如34?或更低)、基础代谢降低、器官功能活动减少、耗氧量减低而呈—人工冬眠―状态。
4.增强催眠、麻醉、镇静药的作用。
5.可阻断外周Ω-肾上腺素受体,直接扩张血管,引起血压下降,大剂量时可引起位置性低血压应注意。还可解除小动脉、小静脉痉挛,改善微循环,而有抗休克作用;同时由于扩张大静脉的作用大于动脉系统,可降低心脏前负荷,而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭)。
6.对内分泌系统有一定影响,如使催乳素抑制因子释放减少,出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素及促生长激素分泌延迟排卵。