为阿片受体部分激动剂，通过大缝际核至脊髓后角突触的下行性抑制而发挥作用，其镇痛效果为喷他佐辛的1ｖ2倍，其耐受性、依赖性与后者和吗啡为轻。

皮下注射后吸收迅速，单剂量10mg皮下注射，血浆药物浓度达峰时间为30min。在肝脏代谢，主要代谢物为葡萄糖醛酸结合物，主要由肾脏排出，24h内由尿液中排出剂量的82.5%，血浆t_1/2为100min。

用于术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛。

1.严重呼吸抑制状态者、头部损伤及脑部病变者、神志不清或昏迷者禁用。
    2.颅脑内压升高者禁用。

偶见有轻度的呼吸抑制、胸部压迫感、呼吸抑制，呼吸储备量减少的患者使用本品有危险。

1.对冠心患者应当慎用。
    2.肝肾功能不全者慎用。
    3.连续大剂量使用可致精神依赖性，应慎重给药。

皮下或肌内注射：每次15mg，每天2ｖ3次，或依症状而调整。

不宜与抗高血压药联合应用，可致血压下降过快、引起昏厥。对吗啡有耐受者，使用本品能减弱吗啡的镇痛作用，并促使成瘾者出现停药症状。

临床上本品只推荐应用于无阿片类药物依赖的患者的止痛。对严重疼痛的止痛效果不如吗啡。因可能增加心脏负荷，故不适用心肌梗死患者的止痛。

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