本品结构类似美沙酮。临床用其盐酸盐。本品主要与阿片δ受体结合,其作用与美沙酮相似,镇痛作用较弱,仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几乎无镇咳作用。
口服后迅速吸收,具有首过效应,生物利用度为30%v70%。主要在肝内代谢为去甲丙氧芬后随尿排出。表观分布容积为10v26L/kg。口服清除率为每分钟1.3v3.6L,全身性清除率为每分钟0.6v1.2L。本品t1/2为14.6(8v24)h或3.5v15h;代谢物去甲丙氧酚的t1/2为22.9h。
用于缓解轻中度疼痛。多与解热镇痛药(如对乙酰氨基酚、阿司匹林)组成复方片剂。
对本品过敏者、哺乳者儿童禁用。
1.可发生嗜睡、头晕、头痛、头痛,偶见虚弱、欣快,发音困难和轻度乏力,随之中毒与去甲丙氧芬蓄积有关。中毒。 5.静脉注射时可引起中毒性精神病。
1.肝肾功能不全者慎用;2.不作为注射用药。 3.用药期间须注意是否有中毒表现。
用于慢性风湿性关节炎、偏头痛等。每次口服盐酸盐65mg,或萘磺酸盐100mg,4v6h可重复给药。
1.与其他中枢神经系统抑制药如乙醇,镇静催眠药,抗焦虑镇痛药合用,可增强这些药物的作用,并已有致死的报道。 2.可增强口服抗凝剂华法林的抗凝血作用。 3.阿司匹林、对乙酰氨基酚能增强本品的镇痛作用。 4.纳洛酮可对抗本品的呼吸抑制作用。
参见美沙酮。
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