本品为一种苯胺喹唑啉化合物，是强效选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂，可竞争性结合于细胞表面EGFR-TK催化区域上的Mg-ATP结合位点，截断EGFR-TK生成信号传递至细胞内，从而遏制细胞的异常增生和转移，起到抗肿瘤作用。

本品静脉给药后，迅速廓清，分布广泛，平均消除半衰期为48h。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均生物利用度为59%，约3ｖ7h后达到血药浓度峰值(C_max)，然后浓度以双向性减少，平均终末半衰期为41h。C_max和24h内的药时曲线下面积(AUC)与剂量成正比。每天给药1次出现2ｖ8倍蓄积，经7ｖ10天达到稳态，稳态时的平均分布容积为1400L，表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%，主要与血清白蛋白及Ω₁-酸性糖蛋白结合。在肝脏经细胞色素P450 3A4酶系统代谢，总的血浆廓清约为500ml/min。主要通过粪便排泄，约4%通过肾脏以原形和代谢物的形式清除。

本药适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者经化疗后继续恶化的单用疗法，对女性/非吸烟者/腺癌尤其是细支气管肺泡癌有特别的疗效。

1.已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者禁用。
    2.存在急性肺部损伤者禁用。
    3.不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。

1.慎用：肝转氨酶轻中度升高患者慎用。目前尚无用于妊娠或哺乳期妇女的资料，但在动物实验中已观察到生殖毒性和在兔乳汁中检测到本品及其部分代谢物。在接受治疗期间，育龄女性应避免妊娠，并建议哺乳期妇女停止母乳喂养。
    2.偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短、咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当证实有间质性肺病时，应停止使用。
    3.已观察到无症状性肝转氨酶升高，建议定期检查肝功能。如果肝功能损害严重，应考虑停药。
    4.在服用华法林的一些患者中出现国际正常值(INR)升高和/或华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。
    5.应告诫患者当以下情况加重时需即刻就医：任何眼部症状，严重或持续的腹泻、腹泻应给予恰当的治疗。

口服，每次250mg，每日1次，空腹或与食物同服。应根据患者的年龄、体重、性别或肾功能状况以及因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全情况进行剂量调整。

1.本品通过CYP3A4代谢，诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂如苯妥英、卡马西平、利福平、利福平(CYP3A4诱导剂)同时给药，平均AUC降低83%；与伊曲康唑(CYP3A4抑制剂)合用，平均AUC增加80%；与能引起胃PH值持续升高?5的药物合用，可使本品的平均AUC减低47%。
    3.本品与美托洛尔(CYP2D6酶底物)合用，药物作用增高35%。
    4.本品与细胞毒性药物如铂类、紫杉类有协同作用，和传统化疗药物无交叉耐药，可用于治疗经含有铂类和/或泰索帝治疗失败的晚期非小细胞肺癌患者。

本药的药物安全性有以下几点：
    1.长期口服本品耐受性良好，无传统化疗药物的不良反应如嗜中性粒细胞减少、血小板减少和神经病变等，最常见的药物不良反应(发生率20%以上)为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应，因此停止治疗的患者仅有1%。
    2. 较常见不良反应(＞10%)：腹泻(主要为轻度，少有中度，个别报道严重腹泻伴脱水)，恶心(轻度)，皮肤反应(主要为轻度或中度多泡状突起的皮疹、红斑，有时伴皮肤干燥发痒)。
    3.常见(1%ｖ10%)：呕吐(主要为轻度或中度)，厌食(轻度或中度)，口腔黏膜炎(多数轻微)，继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水，肝功能异常(无症状性轻度或中度转氨酶升高)，指甲毒性，脱发，乏力，结膜炎和睑炎(轻度)。
    4.不常见(0.1%ｖ1%)：在服用华法林的一些患者中出现国际正常值(INR)升高及/或出血事件，角膜糜烂有时伴异常睫毛生长，间质性肺病(常较严重，已有致死性病例)。
    5.罕见(0.01%ｖO.1%)：胰腺炎。
    6.极罕见(＜0.01%)：过敏反应，包括血管性水肿和风疹、毒性表皮坏死溶解和多形性红斑。