本药为三唑类抗真菌药。本药能高度选择性地抑制真菌细胞膜上依赖细胞色素P ₄₅₀的14-α-去甲基酶，导致14-α-甲基固醇蓄积，使细胞麦角固醇合成受阻，膜通透性增加，细胞内重要物质外漏，导致真菌死亡。此外，14-α-甲基固醇还作用于细胞膜上结合的ATP酶，干扰真菌的正常代谢。本药为广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，并且抗菌谱较酮康唑更广；还对某些细菌和某些原虫有作用。本药对皮肤癣菌(毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌)、酵母菌(新型隐球菌、念珠菌、马拉色菌)、曲霉菌、组织胞浆菌、巴西副球孢子菌、某些镰刀菌、分枝孢子菌、皮炎芽生菌等，具有高度抗菌活性。三唑环的结构使本品对人细胞色素P ₄₅₀的亲和力降低，而对真菌细胞色素P ₄₅₀仍保持强亲和力。

本品在胃肠道几乎被完全吸收，与食物同时服用可使其吸收增加。成人口服200mg后5h达到0.3mg/L的血药浓度，消除半衰期为20～30h。每天口服100mg，14天后可达稳态血药浓度，峰浓度和谷浓度分别为0.6mg/L和0.2mg/L。药物的组织浓度可远超过其血浓度，但脑脊液中浓度仍低。在皮肤、头发和易受真菌感染的妇女生殖道组织的药物浓度较高，蛋白结合率为99%。仅0.2%呈游离状态，其余结合于红细胞。大部分在肝脏代谢，多数代谢产物通过胆汁和尿排泄，自粪中排泄量约为给药量的3%～18%。胆汁中的代谢物可发生肝肠循环，但尿中未发现原形药物，代谢物无抗真菌活性。其生物利用度随剂量的增加而增加，可能与肝脏首过代谢有关。肾功能减退者其药动学过程较正常肾功能者无明显变化。药物从血浆中迅速弥散到组织，在大多数组织中本药的浓度至少是血浆浓度的2～3倍，由于其高亲脂性，在皮肤、脂肪组织和甲中浓度高 出血浆浓度10倍以上，在停药后4周，角质层中仍可检出本药。脑脊液中本药的浓度很低。本药主要在肝内代谢，可代谢为有抗菌活性的羟基伊曲康唑，羟基伊曲康唑的血药浓度是原形药的2倍，约35%的无活性代谢物和少于1%的药物原形自尿中排出，多次给药后半衰期可延长。

1.浅部 真菌感染：(1) 手癣、 脚癣、 体癣、 股癣、甲癣、 花斑癣；(2)真菌性 结膜炎和 口腔念珠菌感染；(3)阴道 念珠菌感染。
    2.深部 真菌感染：系统性 念珠菌病、 曲霉菌病、隐球菌性 脑膜炎、 组织胞浆菌病、 芽生菌病、 球孢子菌病和 副球孢子菌病等。
    3.用于 念珠菌病和 曲霉病。

1.对本药过敏者或三唑类药物。
    2.孕妇和哺乳期妇女。
    3.伴有室性心功能不全( 充血性心力衰竭以及有 充血性心力衰竭病史)的 甲真菌病患者。

1.多数患者耐受良好，常见的副作用有 恶心、 呕吐、 腹痛、 腹泻、 厌食、 水肿、 疲乏、 发热、皮疹、 皮肤瘙痒；2.少数患者用药后可引起 头痛、 头晕、性欲下降、 嗜睡、 高血压、 蛋白尿、 低钙血症、 肝功能异常、 抑郁、 失眠、 耳鸣、肾上腺功能不全、 阳痿、男子女性乳房和男性乳房痛；3.也见有 低血钾的报道。

慎用：
    1.心脏局部缺血或者瓣膜疾病者。
    2.明显的肺部疾病患者。
    3.肾功能不全者。
    4. 水肿性疾病患者。
    5.肝脏功能不全者。
    6.儿童。
    7.妊娠妇女仅慎用于 真菌感染严重或危及生命时。

口服给药：
    1.成人：(1)浅表性真菌感染如体癣、股癣、手足癣：每天100mg，餐时一次服，疗程为15天；甲癣为3个月；(2)花斑癣、阴道念珠菌病及真菌性角膜炎：每天200mg，餐时一次服，疗程分别为7天、14天和21天；(3)全身性真菌感染：每天200～400mg，餐时一次或分两次服，疗程根据疗效来定；(4)短程间歇疗法：每次200mg，每天2次，连服7天为1个疗程；停药21天，开始第2疗程。指甲癣服2个疗程、趾甲癣服3个疗程。
    2.儿童：全身真菌感染：每天剂量为3～5mg/kg。

1.与 红霉素、 磺胺异噁唑合用会增加本药的血浆药物浓度。
    2.与 环孢素、 克拉霉素、安泼那韦、 贝那普利同用时，抑制细胞色素P ₄₅₀，使后者血药浓度升高，因此两药合用时需监测患者的血药浓度。
    3.与 阿芬太尼、 阿普唑仑、 白消安合用，抑制了由细胞色素P ₄₅₀3A4介导的上述药物的代谢。增加后者的血清浓度和毒性(中枢 神经系统抑制以及 呼吸抑制)。
    4.与阿伐他汀、维瑞司丁、洛伐他丁合用抑制了由细胞色素P ₄₅₀3A4介导的后者的代谢，增加了肌病或者 横纹肌溶解的风险。
    5.与 氨氯地平、 贝那普利、 非洛地平、 伊拉地平、 尼卡地平、 硝苯地平合用，抑制后者的代谢，增加后者的血清浓度以及其毒性反应( 头晕、 低血压、 面色潮红、 头痛以及周围性 水肿)。
    6.与 两性霉素B、 西沙必利合用在药效学上有拮抗作用。
    7.可以增强茴茚二酮、香豆素、 华法林类药物的抗凝作用，可降低后者的代谢。
    8.与口服降血糖药(如 醋磺己脲、 氯磺丙脲、 甲苯磺丁脲、格列砒嗪、 格列本脲、 二甲双胍)联合应用时，有报道会发生严重的 低血糖。当这两类药物联合应用时，应该严密监测血糖。
    9.与 地塞米松、安定、 伊马替尼、 苯巴比妥合用会抑制后者的代谢。
    10.H ₂受体阻断剂、 尼扎替丁、氢泵抑制剂、 利福平、 异烟肼、 苯巴比妥、 苯妥英钠、 卡马西平、 西咪替丁、 法莫替丁、 雷尼替丁、 去羟肌苷、 磷苯妥英与本药合用时可能会降低本药的血药浓度。
    11.本药不能与 特非那定、 阿司咪唑、 西沙必利、多菲菜德、咪唑安定、 匹莫齐特、 奎尼丁、洛伐他丁、 辛伐他汀、 地高辛或者 三唑仑等药物联用，因可发生危及生命的 心律失常(如尖端扭转型室速)。
    12. 利福平、 苯巴比妥和苯妥英可使本品的血药浓度降低。
    13.与 环孢素联用，可使后者的血药浓度升高。
    14.与阿司米唑或 特非那定合用，可使二者的血药浓度升高，增加发生心脏毒性的危险。