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咯奈啶 ( Malaridine )

别名：咯萘啶、双喹哌、疟乃停、7351、Pyronaridine

1 药理作用展开收起

本药为苯并奈啶的衍生物，系我国创制的一种疟原虫红细胞内期裂殖体杀灭剂，其作用优于咯啶，与氯喹无交叉抗药性。本药对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响首先表现为复合膜肿胀，呈多层螺纹膜变，食物泡融合，色素凝集。这些变化呈进行性加重。随后出现线粒体、内质网、核膜肿胀，核糖体致密，染色质聚集。先见滋养体结构瓦解，而后裂殖体受影响，亦出现线粒体肿胀及色素凝集。本药与氯喹的相同作用点是疟原虫的食物泡，而前者还有第二个作用点是复合膜。通过破坏复合膜的结构与功能以及食物泡的代谢活力而起迅速杀虫作用。

2 药动力学展开收起

经口服和肌注，分别于1.4和0.75h血药浓度达高峰。肌注生物利用度大于90%，口服则约为40%。本药吸收后以肝内含量最高。1%～2%经尿排泄。半衰期为2～3天。

3 适应症展开收起

适用于治疗各种疟疾包括脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟。

4 禁忌症展开收起

尚不明确。

5 不良反应展开收起

1.口服本药部分病例有头昏、头痛、恶心、呕吐与上腹部不适，但停药后可消失。少数病例心电图有轻度变化，可见窦性心动过缓，个别有心律不齐。
2.肌注的大多数病例无明显的不良反应，少数有恶心、呕吐、头昏、头痛等；肌注部位有疼痛感，个别出现红肿、硬结，均可逐渐自行消失。
3.静脉滴注未见明显不良反应。

6 注意事项展开收起

严重心、肝、肾病患者慎用。

7 用法用量展开收起

以下剂量均以咯奈啶计。
1.成人：(1)口服给药：疗程总量为1200mg，每次3mg，间隔4～6h，第1天服2次，第2、3天每天1次；(2)静脉滴注：每次3～6mg/kg，加入5%葡萄糖液200～500ml中，于2～3h滴完。间隔6～8h重复1次，12h内总量为12mg/kg；(3)肌内注射：每次2～3mg/kg，共给药2次，间隔4～6h。
2.儿童：(1)口服给药：疗程总量为24mg/kg，分3次服；(2)肌内注射：参照成人。

8 药物相互作用展开收起

1.与邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可防止、延缓耐药的产生，减少复燃。
2.与伯氨喹合用，有较好的根治间日疟作用，根治率达98%。

9 医保代码展开收起

147

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

本品主要杀灭裂殖体，抗疟疗效显著。适用于治疗各种疟疾包括脑型疟和凶险疟疾的危重患者。本品治疗恶性疟疾的平均退热时间和疟原虫转阴时间分别为30h和53h；对间日疟的平均退热时间和疟原虫转阴时间分别为24h和48h。肌注或静脉注射显效时间比口服给药快，对耐氯喹疟原虫株感染，本品可治愈。

13 相关疾病展开收起

｜疟疾｜脑型疟疾｜

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