是一新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片β受体部分激动剂，为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用，对吗啡成瘾的动物，本品能引起戒断症状；其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50ｖ100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与吗啡相仿。术后使用本品无明显呼吸抑制作用。由于它激动λ受体而提高血浆的肾上腺素水平，对心血管产生兴奋作用，能增加心脏指数、肺动脉压及左室每搏输出量。肌内注射后30min内生效，静脉注射15min内生效。

肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢，主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t_1/2为2.2ｖ2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。

用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛。

1.对阿片过敏者禁用。
    2.妊娠及哺乳妇女禁用。
    3.对麻醉药品有生理依赖性的患者不宜使用。
    4.对麻醉药品有依赖性患者禁用。

不良反应可见嗜睡、恶心、呕吐等，发生率较其他药低。也有报道本品可出现头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。在一项研究发现，本品对呼吸的抑制与剂量有关，剂量达30mg/70kg时反应最重。目前尚未报道有致命性呼吸抑制现象。静脉注射后有可能引起急性呼吸抑制，呼吸储备量减少的患者使用本品有危险。

慎用：冠心病患者、肝肾功能不全者。

1.肌内注射：每次5ｖ20mg，每天4ｖ6次。
    2.静脉注射：每隔2ｖ4小时给药1次，每次2.5ｖ10mg。

纳洛酮可逆转或抑制本品所致的呼吸抑制作用。

对于术后疼痛、内脏及癌性疼痛及其他剧痛的患者，使用本品的双盲对照实验表明，静脉注射10mg地佐辛的作用优于1mg布托啡诺，多次使用后，其作用持续时间有时比后者更长。

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