本品能选择性提高脊髓的兴奋性,使脊髓反射的应激性提高,反射的时间缩短,神经冲动易于传导、骨骼肌的紧张度增加。本品是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后,抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用,即解除抑制而产生兴奋作用。本品对大脑皮质和视听区有一定的兴奋作用,还可调节自主神经功能,有利于造血干细胞增殖。过量可使中枢兴奋作用增强,导致全身骨骼肌挛缩,以至发生强直性惊厥。
本品可从胃肠道和注射部位迅速吸收进入组织。在肝内迅速被氧化代谢。约有20%以原药随尿排出。
1.主要用于轻瘫、偏瘫和弱视症。 2.慎用于患非酮性甘氨酸血症的婴幼儿症状,缓解症状。 3.近年试用于白细胞减少症和再生不良性贫血,有一定的疗效。 4.对抗链霉素引起的骨骼肌松弛。
1.孕妇、哺乳者和肝肾功能不全者禁用。 2.高血压、重度动脉硬化、破伤风、甲亢患者禁用。
1.本品排泄缓慢,易蓄积过量,从而产生毒性反应。表现有面部和颈部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢强直、角弓反张、双脚内收。 2.还可因喉肌、膈肌、肋间肌和腹肌僵硬导致呼吸停止,延髓麻痹而死亡。 3.本品10mg即可致死。惊厥可反复发作,伴以抑制性间隙。感觉刺激如光亮就可诱发惊厥再发。
1.吗啡吗啡,避免光刺激。 3.严格限制用量以防中毒。
1.一般口服1v3mg,每天3次,极量每次5mg,每天10mg。 2.皮下注射每次可给予1v3mg。 3.对抗链霉素所致骨骼肌松弛,每天口服1次,每次1mg。皮下注射极量为5mg。
(尚不明确)
本品也可用于巴比妥类药物中毒,但疗效不及贝美格。另外安全范围窄,目前临床已经很少使用。
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