本品能直接作用于血管平滑肌,使血管扩张,降低外周阻力而降压。
口服给药后,血压缓慢而持续下降,其血压下降与剂量呈依赖性,给药后4v6h效果最明显。原发性高血压患者口服1次30mg或60mg,1v2h血压开始下降,3v4h效果最高。在血管阻力下降的同时,可使脑、肾血流量增加。本品能刺激心脏交感神经突触前Ω-受体,故血压下降伴反射性心率增加的作用较轻。口服吸收良好,Cmax为2h,半衰期为6.4h,24h内的尿中排出率为45%,粪中为37%。
用于原发性高血压。
缺血性心脏病、心力衰竭或风湿性二尖瓣疾患、颅内出血活动期以及对本品过敏者禁用。
不良反应有心慌、胸闷、期前收缩、头痛、眩晕、倦怠、恶心及食欲缺乏。偶见皮疹、血中尿素氮及肌酐上升。长期服药,可能出现系统性红斑狼疮的症状。
肾功能障碍、孕妇、小儿及有缺血性心脏病史者均应慎用。本品在强酸性条件下不稳定,故应饭后服药。本药的代谢产物在尿中可产生特殊的臭气。
口服:每次30v60mg,每天2v3次,饭后服。
单胺氧化酶抑制剂可增强本品的作用,故合用时应注意。
同肼苯达嗪。
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