本品为高效髓袢利尿药，作用于髓袢升支粗段，抑制髓质部及皮质部对Cl ^－的重吸收引起利尿，通过阻止髓袢升支粗段对Cl ^－、Na 的主动重吸收而发挥利尿及排钠作用，其排尿量、排Na 及Cl ^－量与药物剂量线性相关。与呋塞米相比，本品利尿作用起效快、作用持续时间长、排钾作用弱，10～20mg托拉塞米的利尿作用相当于40mg呋塞米、1mg布美他尼。作用强度至少是呋塞米的2倍。

本品口服吸收迅速，1h内血药浓度达峰值，生物利用度为76%～92%。血浆蛋白结合率达99%，表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化，仅20%原形药经尿排泄，在慢性肾衰患者，本品肾脏清除率减少，但血浆总清除率不受影响(3倍于肾清除率)。消除半衰期为2～4h，连续用药8～21天对半衰期无明显影响。静脉注射后10min出现利尿作用，1h达高峰，作用维持约6h。

高血压、慢性 充血性心力衰竭、 肝硬化 腹水及 肾病综合征等伴发的 水肿。

无绝对禁忌证。

不良反应发生率低，且均为一过性反应，不需停药。主要不良反应有： 头痛、 头晕、 恶心、胃肠道不适等。无耳毒性作用。

注意血容量变化。

1.治疗 高血压：每天2.5～5mg。
    2.利尿作用：静脉注射，每次10～20mg，间隔2h可再给予。

临床上联合使用 托拉塞米与 螺内酯(安体舒通)10～100mg，治疗慢性肝病可有效减轻 水肿及 腹水， 托拉塞米/ 螺内酯20/200mg疗效优于 呋塞米/ 螺内酯50/200mg。