本品通过与血小板膜上糖蛋白?b/?a受体结合,占据了其上的结合位点,使血小板糖蛋白上?b/?a受体不能与凝血因子?结合,从而抑制了血小板聚集。由于拉米非班阻滞了血小板聚集的最后共同途径,因此其抗血小板聚集作用强。
本品为静脉制剂,故无首剂肝脏首关效应。注射给药进入血循环后,蛋白结合率低(约为6%)。拉米非班以0.6v1µg/(kg·min)速度静滴后,血浆分布容积为20.3L。药物总清除率为8L/h。健康人拉米非班的半衰期为2h,主要以原形从血浆清除。
1.用于不稳定型心绞痛,可缓解心绞痛症状,减少心肌梗死和其他心血管事件发生率。 2.用于非Q波型心肌梗死。 3.用于冠脉内介入治疗(经皮冠状动脉腔内成形术、冠脉内安放支架)前,以降低冠脉内介入治疗后亚急性血栓形成发生率和再狭窄发生率。
1.凝血障碍及出血性疾病患者禁用。 2.有出血病史者禁用。 3.未控制高血压患者禁用。 4.妊娠期及哺乳期妇女禁用。
与其他血小板聚集抑制剂一样,拉米非班的主要不良反应是出血。
耉年患者及儿童慎用。肾功能不全者适当减少剂量。
推荐使用剂量为150v750µg静注,再继以1v5µg/min的速度持续静滴。总用药时间48v72h。
合用肝素时可使出血发生率增高。
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