非巴比妥类催眠药。 作用机制尚不明确,一般认为与巴比妥类药相似,具有催眠、镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。格鲁米特尚有阿托品样抗胆碱能作用和弱的镇吐作用。因本品脂溶性高,过量中毒时不易透析,不易抢救。长期服用可成瘾,突然停药可引起撤药症状。
口服后吸收不规则,1v6h可达血药峰值,约50%与血浆蛋白结合。具有双相血浆半衰期,其终末相t1/2为5v22h。在肝内代谢,几乎完全以代谢物随尿排出,约2%在粪便中出现。脂溶性高,可在脂肪组织贮存。可透过胎盘,并在乳汁中微量存在。
1.饮酒,全麻、中枢神经抑制药,中枢抑制性抗高血压药如可乐定、硫酸镁,单胺氧化酶抑制药,三环类抗抑郁药与本品合用时均可增效,格鲁米特的中枢性抑制作用也更明显,应减少用量。2.与抗凝药同用时,抗凝效应减弱,这是由于本品能诱导肝微粒体酶,加快抗凝药的代谢,应及时调整后者的用量。
1.卟啉症患者禁用。 2.孕妇、哺乳者、12岁以下儿童禁用。
1.常见的为白天嗜睡;罕见的有:皮疹、咽喉疼痛、发热、异常出血、瘀斑、异常的乏力、反常的兴奋反应、视力模糊、动作笨拙不稳、精神错乱、头晕、头痛等。2.慢性中毒体征:持久的精神错乱,记忆障碍,言语含糊不清,行走不稳,震颤,震颤、睡眠困难、心率异常增快。
本药使用后可对以下诊断产生干扰:1.酚妥拉明试验出现假阳性,试验前至少24小时,最好48~72小时停药;2.尿类固醇测定:用改良的Glenn~Nelson法,本品可能干扰17-羟皮质类固醇的吸收。3.遵医嘱服用,不要随便超过常用量,并定期随访。4.长期服用大量可产生药物依赖性或成瘾,撤药时且可出现撤药综合征,应逐渐撤药,可分阶段的减少用量,如撤药综合征已经发生,可再用本品或改用巴比妥过渡,逐渐停药。5.慎用: (1) 膀胱颈梗阻、心律失常、消化性溃疡、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻等应用本药可使症状加重; (2) 有药物滥用史或依赖史者;(3) 不能控制的疼痛;(4)血卟啉症; (5 )严重的肾功能损害。
1.用于镇静:成人口服每次250mg,每天3次。 2.用于催眠:250v500mg,睡前服。 3.麻醉前给药:手术前一晚服0.5g,麻醉前1h再服0.5v1g。
1.本品能诱导肝微粒体酶,加速香豆素类抗凝药及其他一些药物的代谢失活,降低这些药的作用,并可引起维生素D缺乏症。 2.其他中枢神经系统抑制剂如巴比土酸盐类、乙醇等能加强本品的作用,不宜与本品合用。
作用与巴比妥类相似的非巴比妥类,具有镇静、催眠、抗惊厥等中枢抑制作用、强度仅为巴比妥类的1/2。尚有抗胆碱能作用。小剂量应用有防止晕动病的效果。
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