据国外文献报道:健康成人餐后单次口服盐酸洛美利嗪10mg,给药后4.8小时血浆中盐酸洛美利嗪浓度达峰值,消除半衰期为3.4小时;空腹给药与餐后给药比较,达峰时间缩短。健康成人单次口服盐酸洛美利嗪40mg,血浆中除洛美利嗪外,代谢物主要为三甲氧基苯甲基的O-脱甲基物和其葡糖醛酸结合物,以及由哌嗪环的4位N-脱烷基化产生的二苯甲基哌嗪。动物实验显示:药物单次口服吸收后,在肺、肝、脂肪、肾上腺、胰等组织中浓度较高,可进入胎仔并分泌至乳汁(大鼠);给药后48小时,胆汁中的排泄率约为70%,其中约80%由消化道重吸收(大鼠);给药后5天内,85%的药物经粪排泄,10%随尿排泄(大鼠、狗)。