本品为新型选择性T型钙通道阻滞剂。它通过选择性、竞争性地阻滞T型钙通道,使冠状动脉扩张和血管平滑肌松弛,对心肌收缩无抑制作用,可抑制窦房结,使心率减慢。不伴有反射性神经递质兴奋和激素分泌活动改变。动物试验表明,本品能阻滞心脏和血管的L型钙通道,能阻滞细胞内钙离子的释放。
本品口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1v2h。消除半衰期为17v25h。食物对其吸收无明显影响。本品经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。
1.高血压:对轻、中度高血压治疗有一定效果。在与控释高血压作用和更轻微的不良反应。 2.地尔硫草的效果相似。
本品耐受性良好,不良反应轻微,一般反应为头晕、疲倦、轻度头痛、下肢水肿,但比其他钙拮抗剂的不良反应发生率要低。当剂量大于100mg时,有较明显的不良反应出现。
本品与其他降压药合用时,应注意血压不宜降得过低。如心率较慢时,不宜与?受体阻滞药合用。尽量不用大剂量口服,以免发生较多的不良反应。
开始用量为口服每日50mg,以后可增至每日100mg,每日1次。
本品与血管紧张素转换酶抑制剂、?受体阻滞药合用,有加强降压作用。与硝酸酯类药合用,可加强抗心绞痛作用。
| 稳定型心绞痛 |
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