本品镇痛作用介于口服解热镇痛药和麻醉性镇痛药之间,相同剂量下其镇痛效果比阿司匹林强4v5倍,故可部分替代麻醉性镇痛药。本品的解热作用强,起效快。本品同样具有可靠的抗炎、抗风湿作用,但由于需长期连续给药,故一般情况下不用。
兔静脉注射本品100mg/kg,分布方式按二室开放式模型,肌内注射后的生物利用度为95.4%。静脉注射后血药浓度约为口服的1.8倍,30min可达峰浓度,镇痛消炎作用为口服的3.6倍。肌内注射血药浓度可维持较长时间(36v120min),肌内注射35min约有50%药物被吸收,给药后24h内以水杨酸或水杨酯结合物排出体外。
本品可用于治疗各种原因引起的发热和疼痛,如上呼吸道感染引起的发热,手术后疼痛、关节痛、神经痛综合征、癌症疼痛和内脏绞痛。
1.婴幼儿体温调节尚不健全应避免使用。 2.对阿司匹林过敏者禁用。
1.极个别人出现过敏反应,如荨麻疹,诱发哮喘。 2.偶有出汗或胃部不适、恶心、呕吐等。
耉年体弱者用于解热时宜用小剂量,以免大量出汗引起虚脱。饮酒后不宜服用本品,否则易因损伤黏膜导致出血。心脏功能不全或高血压患者慎用。新生儿、对阿司匹林过敏、哮喘患者禁用。
静注: 1.每天1v2次,每次0.9v1.8g。临用时用注射用水5v20ml溶解。 2.儿童:每天10v25mg/kg。
同时饮用乙醇可加剧本品对胃黏膜的损伤。若与香豆素类抗凝药合用,可增加出血的倾向。本品可抑制出血症加剧。本品可增加甲苯磺丁脲、甲氨蝶呤、苯妥英钠等的作用和毒性。
国外报道,观察51例妇科手术后疼痛患者,随机给予本品1.8g与10mg吗啡作对照,二者在起效和镇痛程度上无差别,而本品较少伴有恶心呕吐。国内报道本品用于治疗术后或癌症等疼痛201例,总有效率为94.1%,其中显效138例占68.7%。另据报道,应用本品治疗上呼吸道感染、支气管炎等引起的发热162例,总有效率为96.3%,其中显效103例占63.6%。临床试验表明,本品对多种原因引起的发热、疼痛均有良好的疗效(和安乃近注射剂相近)。且具有作用迅速、血浓度高、不良反应小、无成瘾性等特点。
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