本品为合成的促甲状腺素释放激素(TRH)类似物,经由脑TRH受体对中枢神经系统(CNS)产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10v100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外,本品对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6v1/11。TRH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制本品潜在的内分泌作用。
本品口服后经小肠吸收。健康成年男性志愿者1次接受本品0.5v40mg口服,约3v5h可达血药峰值,食物可使本品的吸收减少约25%,并降低药物的血浆浓度。本品的代谢类似于TRH,主要通过肾脏随尿液排泄,t1/2约为2v4h。重复给药未见药物蓄积。
适用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调。
对本品过敏患者禁用。
不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻、中度,在治疗期间及(或)停药后消失。
肾功能受损者慎用。
成人,每次5mg,2次/d,早晚饭后口服。
| 共济失调 |
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