本品为甲基磺酰胺的衍生物,具有延长复极的作用。对心脏电生理的研究表明:抑制复极时K 外向电流,通过对K 外向电流的抑制,可延长动作电位时间,延长QT间期,延长心肌的有效不应期。促进平台期缓慢内向Na 电流及平台期内向Ca2 电流,延长动作电位时间,延长心肌的有效不应期和QT间期,减慢传导,使折返激动不易形成。整体动物实验结果表明,本品可终止犬动物模型的持续房扑和房颤房颤,延长QT间期,减少犬急性心肌梗死模型室颤和室速的发生率,并降低室颤时除颤阈值。临床研究表明,本品起效快,在10min内快速静滴本品0.03mg/kg时或在8h内缓慢静滴0.1mg/kg时,可使QT间期延长38%v43%。QT间期延长的幅度与伊布利特的血浆浓度成正相关。本品对QRS时间无明显影响。本品对心率、血压及其他血流动力学指标无明显影响。本品无明显负性肌力作用。
本品口服有较强的首关效应,生物利用度低,故采用静滴。静脉应用后,迅速分布于细胞外液。41%的药物与血浆蛋白结合,本品大部分药物在肝脏代谢。代谢产物共8个,除其中一个代谢产物有活性外,其余7个均无活性。本品t1/2为3v6h,主要通过尿液排出体外。
本品用于治疗快速心房颤动、心房扑动。
严重心动过缓、哺乳期、严重心衰、低钾血症、低镁血症、妊娠期妇女原有QT间期延长和扭转型室性心动过速发作史患者禁用。
本品耐受良好,可引起尖端扭转型室速,持续单形态室速,非持续单形态室速,AV传导阻滞,束支传导阻滞,室性期前收缩,室上性期前收缩,低血压,体位性低血压,心动过缓,窦性心动过缓,结性心律失常,充血性心衰,心动过速,心动过速,心室自身节律,高血压,QT间期延长,心悸,晕厥,肾衰。其他不良反应为恶心、头痛。
1.用药前应检查患者血清钾、镁浓度,并开始抗凝治疗。 2.患者应该住院治疗,并进行连续心电监护,至少应监护4h或至QT间期恢复到基线值。3.肝功能异常患者,使用本品时,其清除率减低,药物作用时间延长。 4.使用本品后至少4h内不得并用其他延长QT间期的药物。 5.儿童用药安全性尚未评价。 6.耉年人由于肝肾、心脏功能降低,用药剂量应谨慎,从低剂量开始。 7.本品可用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释。稀释液可室温放置24h,或2v8?放置48h。
静脉给药,推荐剂量:体重>60kg,首剂1mg,10min内静脉滴注,如需要,10min后第二次滴注,剂量仍为1mg;体重<60kg,首剂0.01mg/kg,若需要,再用相同剂量给予第二次治疗。
由于室性心律失常有可能掩盖心律失常的危险性增加。
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