本品属钙离子内流阻滞剂，阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。正常情况下，钙是在细胞内肌浆网释放，结合细胞外的钙离子内流，导致钙与调钙素结合的提高，调钙素与钙的复合物通过肌浆球蛋白氢链的磷酸化作用使平滑肌收缩。钙通道阻滞剂如伊拉地平通过抑制这两个过程，使小动脉扩张。此作用在血管平滑肌比心脏平滑肌明显。本品对心肌细胞作用较小，可使冠状血管、脑血管和骨骼肌血管床扩张，但它对心脏收缩力影响较小。本品减慢窦房结传导的作用和硫氮酮相似，但对房室结没有影响。

口服吸收，肝脏首关代谢(首过代谢)82%，达峰时间2ｖ3h。血浆半衰期8.8±7.1h，血浆蛋白结合率＞96%，表观分布容积283L/kg，表明在体内有蓄积。代谢产物约60%ｖ65%通过尿液排出，其余由粪便排出。

高血压、冠状粥样硬化性心脏病心绞痛。

孕妇和哺乳妇女用药安全性尚未建立，最好禁用；主动脉瓣狭窄、窦房结病综合征、低收缩压患者应慎应。

毒副作用小，每次2．5～5mg耐受良好，剂量增加副作用也增加。常见的副作用有头痛、眩晕、心悸、潮红、水肿、疲劳和腹部不适等。一般轻微，且停药即可消失。

其不良反应主要是由于血管舒张所致的头痛、眩晕、心悸、面部潮红等。偶见肝功异常，且为时短暂。有时出现胃肠道不适等。主动脉狭窄、窦房结病综合征及低收缩压患者慎用。用于心绞痛时，勿突然停药。

1.高血压：初始剂量2.5mg，每天2次。4周后血压控制不满意，可加量至5mg，每天2次。
    2.心绞痛：可用于慢性、稳定型、运动诱发性心绞痛的预防性用药。

与普萘洛尔合用，可增加普萘洛尔的生物利用度，增加降压效果。与ACE?合用，可增加降压作用。

参见硝苯地平。