本品为菲甲醇类的新型抗疟原虫红内期裂殖体杀灭药,其抗疟原虫作用与奎宁相仿,主要作用于食物泡和线粒体。
成人每次口服卤泛群0.5g后6h,血药浓度达峰值300ng/ml(18v660ng/ml),其主要有效代谢物去丁基卤泛群的达峰时间为12h,峰浓度为90ng/ml(40v190δg/ml),而药时曲线下面积为每小时5.6δg/ml,去丁基卤泛群的为每小时10δg/ml,二者的t1/2分别为23.4h(9.4v41.8h)和82.1h(23.2v156h)。卤泛群主要由粪便排出,亦可自乳汁排泌。
本品主要用于治疗耐氯喹、乙胺嘧啶和多种抗疟药的脑型疟疾(恶性疟)。
1.孕妇、哺乳期妇女禁用。 2.有心脏疾病、维生素B1缺乏症、电解质紊乱等患者忌用。 3.服用抗心律失常药和其他抗疟药者忌用。
1.本品不良反应少且轻微,主要有腹痛、腹泻、瘙痒和皮疹。 2.对肝、肾及骨髓等均无毒性,但有胚胎毒性,故孕妇及哺乳期妇女忌用。 3.本品与脂性食物共用可大大增加其生物利用度,但有心脏毒性危险,故应注意。
饱腹时不能服用,以免影响其生物利用度。
临床推荐治疗剂量为每6小时服0.5g,连服3次,或每次8v10mg/kg,每天3次,2次间隔6h,治愈率可达88%v100%。
尚不明确。
本品不同于其他抗疟药,因其作用于疟原虫的线粒体,故无交叉耐药性。本品适用于恶性疟的治疗。对耐氯喹虫株有效。
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