本品为含羧基(COO)类长效ACE?,口服吸收并迅速水解成具有药理活性的物质,其对ACE的抑制作用与剂量成正比,降压作用为卡托普利的5倍,为依那普利的1.4倍。
口服吸收良好,半衰期为0.8h,口服1h后起降压效果,降压效果可持续8h,给药后很快水解为二氢喹那普利(Quinaprilat),其半衰期为1.9h。61%经肾脏排泄,但相当一部分从粪排泄,故此药可用于肾功能不全的患者。
用于肾性高血压和原发性高血压及充血性心力衰竭。
1.对本品过敏者。 2.既往应用ACE?致血管神经性水肿者。 3.孕妇禁用。
不良反应较轻,由于不含巯基,故无味觉障碍、皮疹、肾病、中性粒细胞减少等不良反应。该药不易通过血-脑脊液屏障,故不易引起兴奋、嗜睡、痉挛及震颤等中枢不良反应。与其他ACE?相似,也可引起干咳,罕见引起血管性水肿。对于肾动脉狭窄的患者会引起肾衰。
1.慎用:(1)主动脉瓣狭窄及肥厚性心肌病;(2)肾功能不全;(3)65岁以上的耉年患者;(4)哺乳期妇女。 2.药物对耉人的影响:虽然单一年龄因素不能影响本药的疗效和安全性,但肾功能随年龄增加而下降,故65岁以上的耉年患者应慎用。 3.肾功能不全的患者使用本药应减量或减少用药次数,并应注意尿素氮、血清肌酐和血钾的变化;本药与利尿剂或强心苷类药物合用治疗利尿剂(如噻嗪类)或钙拮抗剂;本药增量时通常要间隔1v2周;对已服用利尿剂的患者,本药起始剂量应减半。 5.用药同时给予利尿剂或强心苷的患者应酌情补钾。 6.对于服用利尿剂、长期限盐、有低血压;而无并发症及诱因的低血压的患者,应减少剂量或暂时停药。 7.使用本药罕见过敏及低血压,可静脉滴注生理盐水;已合并肾功能不全者应作透析治疗;如服用本药不久,应催吐、洗胃。
口服:首剂每天5mg,以后每次10v20mg,每天2次。最大剂量每天40mg,增量时通常间隔1v2周,肝肾功能损害者酌情减量。已服用利尿剂的患者起始剂量应减半。对重度高血压增量后的疗效仍不满意,可加用小剂量噻嗪类利尿剂或钙拮抗剂。
1.与利尿剂合用时,可因血容量不足或低血钠而引起利尿剂合用可使血钾升高,故应避免二者同时应用。 3.与洋地黄类药、?受体阻滞剂、钙拮抗剂等合用不影响相互的药代动力学。
参见卡托普利。
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