本品为一种人工合成的雄性激素制剂。具有睾酮的雄性激素和蛋白同化作用特性。睾酮的作用机制与一般类固醇激素相似,在细胞内有特定的作用点,即在靶器官的细胞内产生作用。在大部分靶器官内,睾酮经酶化作用转化成双氢睾酮,此物质与体内的雄性激素受体结合生成有效成分,刺激其靶器官内的特殊蛋白质合成而起作用。
本品吸收十分缓慢,血浆中仅1%v2%的睾酮呈游离状态,其余则与球蛋白结合。本品几乎全部在肝脏代谢,产生雄甾酮和胆烷醇酮。本品所含的3种成分经裂解后,以同样的代谢途径进行代谢,注射剂量的90%以葡萄糖苷酸和硫酸盐代谢产物的形式随尿排出,6%则经粪便排出。
1.睾丸切除术后性激素缺乏症及男性更年期。 2.生殖器功能不足。 3.精子过少的不育症。 4.性功能低下。 5.乳癌(女性)。 6.再生障碍性贫血。
1.前列腺癌及乳癌的男性患者。 2.孕妇及哺乳期妇女。 3.肾病和高钙血症患者。
参见丙酸睾酮。大剂量可引起高钙血症、女性男性化。
本品宜深部肌内注射,于臀部肌内注射为佳。
1.睾丸切除术后性激素缺乏症及男性更年期:每次50v100mg,每周2v4次,连续注射6v8周,再停药4周,以便观察。 2.生殖器功能不足:每次250mg,每周3v6次。 3.精子过少的不育症:每次50mg,每周2次,连用3个月,若有必要,停药数周后再重复上述疗程。 4.性功能低下:每次100mg,1周后再注射50mg,以后每隔2v4周肌内注射50mg。 5.乳癌(女性):每次250mg,每周1v2次。 6.再生障碍性贫血:每次250mg,每周2次。
本品与其他性激素,一样可加强降血糖药及口服抗凝血药的作用。影响肝药酶作用的药物如巴比妥、利福平类、保泰松及苯妥英钠等药物能加速本品代谢作用,减弱其疗效。
由于本品所含的三种睾酮酯具有协同作用,能确保起效快(丙酸睾酮效应)和长效(戊酸睾酮及十一酸睾酮联合效应)。丙酸睾酮的药效可维持2v3天,戊酸睾酮具有中等效应,而十一酸睾酮具有持久作用,本品总效力可持续约4周。
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