本品为长效苯二氮卓类药物,与地西泮有相似的药理作用,主要用于催眠。本品能缩短睡眠潜伏期,减少觉醒次数和时间,延长睡眠总时间。?期睡眠百分率增加,而REM睡眠和慢波睡眠减少。15mg和30mg对催眠与睡眠状态与氟西泮相似,而不像三唑仑和替马西泮那样作用消除迅速,因而与短作用苯二氮卓类药物相反,本品不发生反跳性失眠现象。
口服后易于从胃肠道吸收,约2h可达血药峰值,并分布全身组织包括胎盘。在肝内代谢,其主要活性代谢产物为2-氧夸西泮和N-去烷基-2-氧夸西泮。两者的t1/2分别为39h和73h,而夸西泮本身的消除半衰期与2-氧夸西泮相同。本品及其两个活性代谢物的蛋白结合率大于95%。主要以结合的代谢物随尿排出,也可进入乳汁中。
用于各种类型失眠的短期治疗,尤其适用于失眠。
哺乳期妇女与孕妇禁用。
1.一般剂量(15mg)的本品耐受良好,很少有引起过度兴奋、精神错乱或遗忘等不良反应。引起运动失调的报道极少。 2.剂量增大时不良反应增加,表现白天困倦、头昏等。
通常有很好的耐受性,大剂量时副作用增加,主要为次日醒後的延续效应。偶见兴奋过度、健忘等。极少引起运动失调。停药後无反跳现象。对本品的精神运\动性活动和认识行为的影响尚未充分认识,应予以注意。
一般剂量为15mg,睡前服。耉年或体弱患者剂量降至7.5mg为宜。
参见:地西泮
本品为长效苯二氮卓类药物,t1/2为39h,重复给药还会在体内蓄积活性代谢产物,停药后作用消除缓慢。对催眠和睡眠状态与氟西泮相似。
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