本药属长效的苯二氮卓类药物，可引起中枢 神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至 昏迷。本药的作用部位与机制尚未完全阐明，目前认为与特异的神经细胞膜受体相互作用后，可以强化并促进脑内主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的神经传递功能，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。镇静催眠及抗焦虑作用：通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢 神经系统的抑制作用，增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本药的镇静催眠作用可降低，如增加其浓度则能加强本药催眠作用。抗癫痫、抗 惊厥作用：本药可增强突触前抑制，抑制皮质-背侧丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫放电活动的扩散，但不能消除病灶的异常放电活动。骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。苯二氮卓类药物也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。遗忘作用：地西泮在治疗剂量时，可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。

本药口服吸收快，肌内注射吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14～45min，肌内注射为20min内，静脉注射为1～3min；口服0.5～2h，肌内注射0.5～1.5h，静脉注射0.25h血药浓度达峰值，4～10天达稳态血浓度。本药脂溶性高，易透过血-脑脊液屏障和胎盘。与蛋白结合率达98%。本药在肝脏代谢，活性代谢产物主要有去甲地西泮、奥沙西泮、替马西泮等，最终形成灭活的葡萄糖醛酸结合物。主要经肾脏由尿排泄，也可从乳汁排出。长期使用地西泮，原形物与活性代谢物均产生蓄积作用。停药后消除较慢，终止治疗后血中仍含有若干活性代谢物，药物排泄缓慢使药效持续数日至数周。母体药物半衰期为20～70h，其主要代谢产物去甲地西泮的半衰期可达30～100h。肝肾功能不全者半衰期可延长。

1.抗 焦虑：用于 焦虑症及伴随 焦虑的 抑郁症。
    2.镇静催眠：用于治疗 失眠。
    3.抗 癫痫、抗 惊厥：静脉注射为治疗 癫痫持续状态的首选药物，但同时须用其他抗 癫痫药巩固与维持；对 破伤风阵发性 惊厥也有效。
    4.中枢性肌肉松弛作用：可缓解：(1)局部肌肉或关节的 炎症所引起的反射性肌肉痉挛；(2)上 运动神经元病变、 手足徐动症和 僵人综合征的肌肉痉挛；(3)颞颌关节病变引起的 面肌痉挛。
    5.还可用于麻醉前给药、 紧张性头痛、 恐怖性焦虑障碍、 酒精依赖性 戒酒综合征、 老年人帕金森病及 特发性震颤等。

1.对本药过敏者。
    2. 急性闭角性青光眼。
    3. 重症肌无力患者。
    4.30天以内婴儿。

1.较常见的不良反应为 嗜睡、 头昏、 乏力等；大剂量可有 共济失调、 震颤(多见于老年人)。
    2.较少见的不良反应为精神迟钝、视物不清、 便秘、 头昏、 口干、 头痛、 恶心或 呕吐、排尿困难、 构音不清、 颤抖。
    3.罕见的不良反应有 过敏反应、 肝功能受损、肌 无力、 粒细胞减少等。个别患者发生兴奋、多语、 睡眠障碍甚至 幻觉，停用后上述症状很快消退。
    4.有 成瘾性。

1.慎用：(1)中枢 神经系统处于抑制状态的 急性酒精中毒者；(2) 昏迷或 休克者；(3)有药物滥用或 成瘾史者；(4)肝、肾功能不全者；(5)运动过多症患者；(6) 低蛋白血症患者；(7)严重的精神 抑郁者；(8)严重的 慢性阻塞性肺病患者。
    2.药物对儿童的影响：小儿(特别是幼儿)的中枢神经对本药异常敏感，新生儿不易将本药代谢为无活性的产物，而导致持久的中枢神经抑制。
    3.药物对老人的影响：老年人的中枢神经对本药也较敏感，静脉注射可出现呼吸暂停、 低血压， 心动过缓甚至 心脏停搏。
    4.药物对妊娠的影响：本药可透过胎盘。在妊娠初期三个月，有增加胎儿致畸的危险，除用作抗 癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起 成瘾，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用本药，可导致新生儿肌张力软弱。美国食品及药物管理局(FDA)妊娠分类为D类。
    5.药物对哺乳的影响：代谢产物可分泌入乳汁，乳母服用可使婴儿体内本药及其代谢产物 积聚，使婴儿 嗜睡，甚至喂养困难、 体重减轻。
    6.有报道会使 尿糖检验值降低。
    7.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)血细胞计数；(2)肝功能。

1.口服给药：(1)抗焦虑：每次2.5～10mg，每天2～4次。(2)镇静、催眠、急性酒精戒断：第一天每次10mg，每天3～4次，以后按需要减少到每次5mg，每天3～4次。(3)抗癫痫：每次2.5～10mg，每天2～4次。(4)解除肌肉痉挛：每次2.5～10mg，每天3～4次。(5)治疗酒精戒断综合征：第1天每次10mg，每天3～4次。然后根据需要逐渐增加用量。
    2.肌内注射：(1)基础麻醉或静脉全麻：10～30mg。(2)镇静、催眠或急性酒精戒断：开始用10mg，以后按需每隔3～4h加5～10mg。24h总量以40～50mg为限。(3)解除肌肉痉挛：最初5～10mg，以后按需增加可达到最大限用量。破伤风时可能需要较大剂量。
    3.静脉注射：(1)基础麻醉或静脉全麻：同肌内注射项。(2)镇静、催眠或急性酒精戒断：同肌内注射项。(3)癫痫持续状态和严重复发性癫痫：开始时静脉注射10mg，每间隔10～15min可按需重复，达30mg。需要时可在2～4h后重复治疗。(4)解除肌肉痉挛：同肌内注射项。

1.与全麻药、镇痛药、 单胺氧化酶抑制药、三环类抗 抑郁药及 可乐定等合用时，可相互增效。 阿片类镇痛药的用量至少应先减少1/3，而后按需逐渐增加。
    2.与 丙泊酚联用可以延长 地西泮的镇静效应持续时间。
    3.与安泼那韦、 利托那韦联用可以升高 地西泮的血清浓度，引起过度镇静和 呼吸抑制的潜在危险。
    4.大环内酯类抗生素(如 克拉霉素、 红霉素、 红霉素/ 磺胺异噁唑、 交沙霉素、 罗红霉素、 醋竹桃霉素等)可以抑制肝酶对本药的代谢，使 地西泮的血浆浓度升高。
    5. 西咪替丁、 双硫仑、依索莫拉唑、 奥美拉唑、 氟伏沙明(每天500mg，持续2周)会使 地西泮的清除率降低，清除半衰期延长。
    6. 伊曲康唑、 酮康唑可以升高 地西泮的血清浓度，并增加 地西泮的不良反应(镇静、 疲劳、言语不清、反应减慢和其他精神运动损害)。
    7.口服避孕药及丙戊酸、 异烟肼可减慢本药的代謝，升高本药的血浆浓度。
    8.可使 酮洛芬、 苯妥英钠、 地高辛的清除率降低，血浆浓度升高。
    9.与 卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导使 卡马西平和(或)本药的血药浓度下降，清除半衰期缩短。
    10. 雷尼替丁可以明显降低口服 地西泮的稳态血浆浓度，提高它的血浆清除率。
    11.与 利福平、 利福布汀合用时，可增加本药的排泄，血药浓度随而降低。
    12.本药与 左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
    13.与抗酸药合用时，可延迟 地西泮的吸收。
    14.与钙离子通道拮抗药合用，可使 血压下降加重。
    15.与其他易 成瘾的药物合用时， 成瘾的危险性增加。
    16.给予 地西泮作为诱导剂，接着使用 芬太尼引起全身血管阻力降低，并继发平均动脉压明显降低。
    17.与 普萘洛尔、 扑米酮合用时，可导致 癫痫发作的类型和(或)频率改变。
    18. 茶碱可以逆转 地西泮的镇静作用。
    19.联用治疗剂量的 地西泮和 丁丙诺啡会导致患者呼吸系统和 心血管系统衰竭。20.酒精可增强本药的中枢抑制作用，服用本药时应避免饮酒。21.烟草中的某些成分可诱导肝药酶，从而加速本药经肝脏的代谢清除。22.高剂量 咖啡因(500mg，相当于4杯或4杯以上煮好的咖啡)可以干扰抗 焦虑作用，但其临床意义尚不确定。23.葡萄柚汁可升高本药的血药浓度。24.静脉给予本药后食用高脂饮食，本药的血清浓度显著升高。