棉酚及左旋棉酚具有抑制精子生成作用，其中左旋体为有效成分，较消旋体强一倍，而右旋体无效。主要影响睾丸曲细精管的精子细胞和精母细胞，引致少精子、精子畸形、甚至无精。也有局部杀精作用。

口服经胃和小肠吸收，通过胆汁分泌，有肝肠循环，主要从粪便排出。

曾用为男用口服节育药。亦曾用于治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位等妇科疾病。

肝肾功能不全或血钾偏低者禁用。

食欲不佳、口干、腹泻、嗜睡、乏力等。主要问题为血钾降低，个别发生低血钾症，重者肌肉低血钾问题是发展棉酚作为男用节育药的主要障碍。其发生机制尚未完全阐明。有谓与饮食中钾含量低有关，有谓棉酚对肾小管若干酶系被抑制有关，其中包括11-?羟基甾体脱氢酶(11?-OHSD)受到抑制有关。其解释是棉酚抑制肾内11?-OHSD，低血钾。国外试用未遇此低血钾问题，正在做进一步研究。

长期应用可产生不可逆的睾丸功能低下，有精索静脉曲张者慎用。

醋酸棉酚片剂(20mg)或甲酸棉酚片剂(20mg)曾作为男性节育药。每日口服20mg，连服2个月，然后改为维持量，每周1次40mg，或每周2次各20mg。

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