AMT与叶酸结构相似，但与叶酸相互拮抗，妨碍其参与核酸代谢，从而抑制癌细胞增殖。

本品为最早发现的叶酸拮抗剂，由于其毒性大，治疗指数低而被MTX所取代。临床曾用于治疗急性白血病，现常用于治疗银屑病。

孕妇忌用，肾功不全者禁用。

同MTX，但较严重。

为第一代抗叶酸药物，作用用途和不良反应与甲氨蝶呤相同，但毒性大，治疗指数低，现已为甲氨蝶呤所代替。

口服：成人每天0.5ｖ1mg，一般需服3ｖ4周始能见效。总剂量大致为MTX的1/10。

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