本品具有高度亲脂性，脂溶性比硫喷妥钠大5～10倍。静注后(1～2mg/kg)迅速进入中枢神经，25～30s内，病人意识消失，作用维持时间10～15min。静脉注射适量进入浅全麻后， 眼球震颤频繁，角膜和对光反射依然灵活，遇有强刺激，肌张力增强，似乎会做有意识的动作，提示丘脑与皮质之间通路阻断，同时丘脑和边缘系统的活动有增无减，癫痫样波仍能传至皮质。镇痛作用主要是由于丘脑内侧核有选择性地受到抑制，脊髓网状结构束的上行传导受阻，但脊髓丘脑束的传导并未完全阻断，为此表现情感淡漠，躯体痛可有所减轻，但内脏疼痛的改善有限。本品能使交感活性增加，血浆儿茶酚胺升高，心率、血压、周围血管阻力、肺动脉压和肺血管阻力均增高，心脏每搏输出量、心排血量、冠状动脉血流量有程度不等的上升，心肌耗氧量亦增多。对呼吸影响很小，如用量过大、速度过快，或伍用麻醉性镇痛药，则可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。本品不抑制咽喉反射，支气管平滑肌松弛，呼吸道阻力下降，唾液和支气管分泌增多。使眼压升高，不影响子宫收缩力，但易透过胎盘屏障。能使代谢和内分泌处于亢进状态。

本品t _{1/2 α}为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t _{1/2 β}为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，效力相当于氯胺酮的1/3左右，约5%以原形从尿液排出。

临床用于无需肌松的一般诊断检查或小手术，常用于吸入全麻诱导，也可作为 氧化亚氮或局麻的辅助用药。或与其他全身或 局部麻醉药复合使用。肌内注射常用于小儿基础麻醉。

由于兴奋 心血管系统，有 高血压、脑血管意外史、 颅内压增高、 颅内占位性病变的患者禁用。 青光眼、精神病、甲亢、 急性酒精中毒或慢性 成瘾患者慎用。

部分病人有精神异常现象，甚至出现 谵妄。特别在恢复期，呈现恶梦、错觉、 幻觉，有时伴有 谵妄、跳动现象；上述反应在儿童中发生较少。在恢复期中应尽量避免外界刺激(包括语言)，以减少此类不良反应，必要时静注少量短效 巴比妥类药或 地西泮，也可使情况有所改善。

1.对于 心功能障碍和血容量不足的病人，可以引起严重循环抑制。因此在应用本品麻醉前应补 充血容量、改善心肌功能、纠正水电解质紊乱等。
    2.为了减少气管内粘液的分泌，用药前可给予 阿托品或莨菪碱，但后者有使苏醒时梦幻增多的弊端。如本品过量产生 呼吸抑制，可施行人工呼吸等措施，但不可使用呼吸兴奋剂。
    3.术前须禁食，给药后24h内禁饮酒或服用中枢神经抑制药。由于咽喉反射存在，口腔手术不适用。

全麻诱导：静脉注射，每次1～2mg/kg，约在1min内注入，全麻可持续5～10min。全麻维持：静脉注射或用氯化钠注射液稀释后静脉滴注，每次0.5～1mg/kg，每小时用量不超过3～4mg/kg。小儿基础麻醉：肌内注射，每次4～8mg/kg。极量：静脉注射，每分钟4mg/kg；肌内注射，每次13mg/kg。

氯胺酮伍用麻醉性镇痛药，则可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。