本品为胺基醚类H1受体拮抗剂,有极强的H1受体拮抗作用,其作用较氯苯那敏(扑尔敏)强10倍。其作用特点不仅是强效与长效,尚具有显著的止痒作用,而中枢抑制作用微弱,因而嗜睡不良反应轻微且少见。
本品口服吸收迅速,给药后30min见效,tmax为1v6h,生物半衰期为12h,且作用时间长,口服可维持12h。吸收后多分布于肝、肾、脾、肺等组织。主要由尿及粪便排泄,其120h尿中排泄率约45%,粪便中约19%,已知的代谢物有葡萄糖醛酸复合物。
适用于荨麻疹、花粉症、湿疹及其他过敏性皮肤病,也可用于过敏性鼻炎、支气管哮喘。
对本品或其他化学结构相似的抗组胺药过敏者禁用;新生儿及婴幼儿禁用;本品与乙醇及其他中枢抑制药、催眠药有相加作用,故不能同时服用。
偶见轻度嗜睡、食欲缺乏、恶心、呕吐。
参见:氯苯那敏
1.口服:每次1.34mg,每天2次,早晚各服1次。 2.肌内注射:每天1.34v2.68mg。
本品与乙醇及其他中枢抑制药、催眠药有相加作用,故不能同时服用。
在一组95例荨麻疹患者(每次1.34mg,每天2次)治疗结果,治愈59例,显效23例,有效4例,无效9例,总有效率90.5%。在治疗100例过敏性鼻炎患者(剂量同上)治愈34例,显效27例,有效37例,无效2例,总有效率98.0%。与氯苯那敏治疗荨麻疹和过敏性鼻炎进行对比,氯苯那敏有效率为88.6%,本品为91.0%,两药总有效率比较接近,但本品治愈率较氯苯那敏高1倍,而且不良反应少,程度轻。
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