本品为降血脂药。降血脂作用较非诺贝特强,使用非诺贝特1/4~1/2剂量可见血胆固醇和甘油三酯下降,使致动脉粥样化的低密度部分VLDL和LC)L下降,此种下降是由于肝内胆固醇生物合成受抑制引起;同时,可使具有保护作用的胆固醇HDL上升,这两种作用有助于明显改变血胆固醇的分布,大大降低动脉粥样化时过高的(VLDL十LDL)/HDL。
口服吸收好,1次口服后达峰时间为2h。部分药物与血浆蛋白相结合,半衰期为17h,部分药物在体内代谢为葡糖醛酸形式。排泄主要经肾脏,肾功能正常者长期服用无蓄积现象。
对正常人高脂血症、非家族性高脂血症和家族性高脂血症患者都有降脂作用,可降低血浆总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白和载脂蛋白β,对高密度脂蛋白和载脂蛋白A-1有升高作用,可作为第一线降脂药,也可作为其他降脂药物治疗失败时的替代药。疗程越长,原来血脂越高者治疗效果越佳。本品尚可清除血管壁上的腱性和结节性黄瘤,使冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)危险因素减少。
娠期及哺乳期妇女、中度及重度肝肾功能不全者禁用;现尚未确定儿童长期服用的安全性和是否对其生长及器官发育有影响,故只用于脂代谢严重紊乱及对本品疗效明显的儿童患者。
较少,长期应用时可有恶心、呕吐、腹胀、血沉加快、头痛、乏力、皮疹、肝区疼痛、转氨酶上升等,一般不需停药。
1.对血脂轻度增高者可先用作用轻微、副作用小的其他药物治疗,如疗效欠佳时再选用本品治疗。 2.怀孕及哺乳期妇女、严重肝肾功能不全者禁用,儿童慎用。 3.用药前先查肝功能,用药后每2周复查1次肝功能,如发现转氨酶上升者立即停用。
口服,每日1次,每次100mg。
1.可与考来替泊合用以增加疗效,并降低副作用,特别对升高高密度脂蛋白胆固醇有效。 2.本品能增加抗凝剂作用,故合用本品和抗凝剂时要减少抗凝剂剂量,并根据凝血酶原时间再调整剂量。
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