口服本品200mg，30分钟血浆药物浓度达峰，平均Cnax为0.49μg／ml，t1/2约为2小时。体内分布，痰液为血清浓度的1／2，唾液则为1／4，可进入扁桃体、牙龈及皮肤组织中。本品极少进入羊水和脐带血中，但可进入乳汁。体内部分代谢为有活性的柱晶白霉素类化合物，仍具有抗菌力。肝功能受损者，本品在体内潴留。

健康成人口服本品200mg，t_max为30min，C_max为0.47mg/L，半衰期为2.11h。对严重肝功能损害的患者血药浓度持续较高。4h内尿中排泄率在2%以下，连续给药21天，表明其吸收及排泄方式并不变化，认为无蓄积性。

适用于葡萄球菌、链球菌属(粪链球菌除外)、消化链球菌属、拟杆菌属、支原体属对本品敏感菌所致的感染。

对本品过敏者禁用。肝功能不全者应用本品应注意随访肝功能。
(1)孕妇慎用。
(2)新生儿、早产儿一般不用本药。
(3)肝病者应减量。

不良反应较少而轻，发生率约 3.48％，在大环内酯类中属较低品种。主要有嗳气、恶心、中上腹不适，或软便、腹痛、食欲减退等消化道反应及皮疹、瘙痒等。实验室检查可有嗜酸粒细胞增多、血清转氨酶暂时性增高等，发生率约 7.9％。偶见血尿素氮增高。
不良反应主要有：皮肤过敏症状(应停药)；消化道症状(根据情况处理)； AST及 ALT升高；视物模糊，口腔炎等。

（1）孕妇慎用。
 
（2）新生儿、早产儿一般不用本药。
（3）肝病者应减量。
（4）不良反应主要有：皮肤过敏症状（应停药）；消化道症状（根据情况处理）；AST及ALT升高；视物模糊，口腔炎等。
（5）本品对茶碱血浓度的影响不大，但仍应注意使用。

口服：
    1.成人：每天600mg，分3次服用。
    2.儿童：1次10ｖ15mg/kg，必要时20ｖ30mg/kg，每天3次。

本品对茶碱血浓度影响不大，但仍应注意使用。

本品对肺炎杆菌、肺炎支原体、厌氧菌的抗菌活性强大。安全性良好。北京协和医院用罗他霉素治疗感染性疾病，与美欧卡霉素作对照，总有效率分别为87.09%和73.33%，罗他霉素疗效与美欧卡霉素没有明显差异，罗他霉素组中除1例ALT轻度升高外，无明显不良反应。