那他霉素是一种从NATALENSIS链霉菌中提取的四烯烃类抗菌素。在体外具有抗多种酵母菌和丝状真菌，包括念珠菌，曲霉菌，头孢子菌，镰刀霉菌和青霉菌的作用。其作用机制是通过药物分子与真菌细胞膜中的固醇部分结合，形成多烯固醇复合物，改变细胞膜的渗透性，使真菌细胞内的基本细胞成份衰竭。虽然这种抗真菌作用与药物剂量相关，但那他霉素仍是明显的抗真菌剂。那他霉素在体外对工地兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌没有作用。局部应用那他霉素可以在角膜实质层内聚积压达到有效浓度但在眼内液中却不能达到。局部滴用5%那他霉素不可能全身吸收。如同其他多烯烃类抗生素，通过胃肠道吸收该药的量非常微小。免滴用那他霉素的研究结果表明，在房水和血清中测不出该药物，但测量的敏感度不超过2mg/ml。
